A process for dimethylation of active methylene groups

Details A process for dimethylation of active methylene groups A process for dimethylation of active methylene groups

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 231/12 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) C07C 237/06 (2006.01) C07C 253/30 (2006.01) C07C 255/19 (2006.01)

Patent

CA 2757056

The present invention discloses a process for dimethylation of active methylene groups. Specifically, the invention discloses aprocess for preparing3-amino-2,2- dimethylpropanamide. Compounds produced by the present dimethylation process such as 3-amino-2,2-dimethylpropanamide can be used as intermediates in the route of synthesis of therapeutic, prophylactic or diagnostic agent, for example aliskiren or cryptophycin. Particularly, the invention relates to embodiments further extending to processesfor preparing pharmaceutical dosage form comprising said therapeutic, prophylactic or diagnostic agents. More specifically, the invention relates to the use of compounds produced by the present dimethylation process for the manufacture of therapeutic, prophylactic or diagnostic agents or for the manufacture of pharmaceutical dosage forms comprising said therapeutic, prophylactic or diagnostic agents. The processes according to the present invention can be beneficially applied for the synthesis of various active pharmaceutical ingredients, such as aliskiren or crypthophycin.

Cette invention concerne un procédé de diméthylation de groupes méthylène actifs. Plus spécifiquement, cette invention concerne un procédé de préparation d'un 3-amino-2,2-diméthylpropanamide. Les composés produits par le présent procédé de diméthylation tels que le 3-amino-2,2-diméthyl- propanamide peuvent être utilisés comme intermédiaires dans la voie de synthèse d'un agent thérapeutique, prophylactique ou diagnostique, par exemple, l'aliskiren ou la cryptophycine. En particulier, cette invention concerne des modes de réalisation s'étendant, en outre, à des procédés de préparation de formes pharmaceutiques comprenant lesdits agents thérapeutiques, prophylactiques ou diagnostiques. Plus spécifiquement, l'invention concerne l'utilisation des composés produits par le présent procédé de diméthylation pour la fabrication d'agents thérapeutiques, prophylactiques ou diagnostiques ou pour la fabrication de formes pharmaceutiques comprenant lesdits agents thérapeutiques, prophylactiques ou diagnostiques. Les procédés selon la présente invention peuvent être appliqués de manière bénéfique à la synthèse de divers principes pharmaceutiques actifs, tels que l'aliskiren ou la cryptophycine.

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