C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/12 (2006.01) A61K 31/4525 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
Patent
CA 2447808
The present invention provides a process for preparing paroxetine HCl from paroxetine base which provides paroxetine HCl substantially free of pink- colored compounds or an impurity identified by an HPLC RRT of about 1.5. The processes of the present invention utilize a buffer, a molar ratio of HCl to paroxetine base of less than one, and crystallize/recrystallize in the presence of an effective amount of an anti-oxidant. A preferred way to create a buffer is by using ammonium chloride. A preferred anti-oxidant is ascorbic acid. The present invention also provides for re-crystallizing paroxetine HCl prepared by the above methods or any other methods in the presence of an effective amount of an anti-oxidant such as ascorbic acid. A preferred solvent system for recrystallization is a mixture of acetone and methanol. Processes of the present invention can combine these various features.
La présente invention concerne un procédé de préparation de paroxétine HCl à partir de paroxétine base, permettant d'obtenir de la paroxétine HCl sensiblement exempte de composés colorés en rose ou d'une impureté identifiée par un temps de rétention relatif (RTT) en chromatographie liquide à haute performance (HPLC) d'environ 1,5. Les procédés de la présente invention utilisent un tampon, un rapport molaire HCl sur paroxétine base inférieur à un et la cristallisation/recristallisation en présence d'une quantité efficace d'un antioxydant. Selon un mode préféré de création d'un tampon, on utilise du chlorure d'ammonium. L'acide ascorbique fait office d'antioxydant préféré. La présente invention concerne également la recristallisation de paroxétine HCl, préparée selon les procédés susmentionnés ou tout autre procédé, en présence d'une quantité efficace d'un antioxydant tel que de l'acide ascorbique. Un système de solvants préféré pour la recristallisation est un mélange d'acétone et de méthanol. Les procédés de cette invention peuvent combiner ces diverses caractéristiques.
Avrutov Ilya
Pilarski Gideon
Heenan Blaikie Llp
Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1504724