C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 51/487 (2006.01) C07C 59/50 (2006.01) C07C 59/64 (2006.01) C07C 231/20 (2006.01)
Patent
CA 2608388
The present invention relates to a process for the resolution of mandelic acid derivative enantiomers from (racemic) mixtures by salt formation (see, for example, formula IIa) with chiral base cyclic amides, and racemisation of the unresolved enantiomer in the same process, wherein an additional racemising base may optionally be used, employing an acid : total base (i.e. cyclic amide and optional additional base) molar ratio of at least 1 : 1; provided that the cyclic amide base is present in a molar ratio of at least 0.75; and to the use of the resolved mandelic acid derivatives as intermediates suitable for large- scale manufacturing of, for example, pharmaceutical compounds; wherein R is selected from CHF2, H, C1-6 Alkyl, CH2F, CHCl2 and CClF2; and wherein n is 0, 1 or 2; R1 is H or C1-6 Alkyl and X is H, halo or C1-6 Alkyl.
La présente invention concerne un procédé de résolution d'énantiomères dérivés d'acide mandélique provenant de mélanges (racémiques) par formation de sel, (voire par exemple la formule IIa) avec des amides cycliques de base chirale, ainsi que la racémisation de l'énantiomère non résolue dans le même procédé, dans lequel une base de racémisation supplémentaire peut également être utilisée, employant un acide: le rapport molaire total de la base (c'est-à-dire amide cyclique et base additionnelle facultatif) est d'au moins 1:1; à condition que la base amide cyclique soit présente en un rapport molaire d'au moins 0,75; ainsi que l'utilisation des dérivés d'acide mandélique résolus en tant qu'intermédiaires aptes à une production à grande échelle, par exemple, de composés pharmaceutiques; dans lequel R est choisi entre CHF2, H, alkyle C1-6, CH2F, CHCl2 et CClF2; et dans lequel n représente 0, 1 ou 2; R1 représente H ou alkyle C1-6 et X représente H, halo ou alkyle C1-6.
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1885681