A1 adenosine receptor antagonists

Details A1 adenosine receptor antagonists A1 adenosine receptor antagonists

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/52 (2006.01) A61P 1/12 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 7/10 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/06 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 13/12 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01)

Patent

CA 2533402

Disclosed are novel methods of antagonizing the A1 adenosine receptor in a mammal, comprising administering to a mammal in need thereof a therapeutically effective dose of a compound of the formula: (Formula I ) wherein R1 is optionally substituted C1-4 alkyl; Y is C 1-4 alkylene; and Z is phenyl that is optionally substituted with halo, hydroxy, amino, cyano, or optionally substituted C1-4 alkyl or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug thereof. The A1 adenosine receptors are antagonized in order to treat a disease state is chosen from renal failure, renal dysfunction, nephritis, hypertension, oedema, Alzheimers disease, stress, depression, cardiac arrhythmia, restoration of cardiac function, congestive heart failure, diabetes, asthma, respiratory disorders, ischaemia-induced injury of the brain, heart and kidney, and diarrhea.

L'invention concerne de nouvelles méthodes d'antagonisation du récepteur de l'adénosine A¿1?, chez un mammifère. Ces nouvelles méthodes consistent à administrer, à un mammifère nécessitant ce traitement, une dose thérapeutiquement efficace d'un composé de formule (I). Dans cette formule, R?1¿ désigne un alkyle C¿1-4? éventuellement substitué; Y désigne alkylène C ¿1-4? ; et Z désigne un phényle éventuellement substitué par halo, hydroxy, amino, cyano, ou un alkyle C¿1-4? éventuellement substitué, ou un sel, un ester ou un promédicament pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Les récepteurs de l'adénosine A¿1? sont antagonisés de sorte à traiter un état de maladie parmi : une insuffisance rénale, un dysfonctionnement rénal, une néphrite, l'hypertension, un oedème, la maladie d'Alzheimer, le stress, la dépression, l'arythmie cardiaque, la restauration d'une fonction cardiaque, une insuffisance cardiaque congestive, des diabètes, l'asthme, des troubles respiratoires, une lésion induite par ischémie du cerveau, du coeur et des reins, et une diarrhée.

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