C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/80 (2006.01) A61K 31/451 (2006.01) A61K 31/455 (2006.01) A61K 31/4738 (2006.01) C07D 211/90 (2006.01) C07D 213/83 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01)
Patent
CA 2336967
The present invention provides certain novel pyridine and dihydropyridine derivatives, pharmaceutical compositions comprising one or more of these derivatives, and a method of treating a mammal by selectively blocking an A3 adenosine receptor of the mammal by the administration of a pyridine or dihydropyridine derivative of the present invention. Thus, for example, the present invention provides the following pyridine derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R2 is selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, and C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl; R3 is selected from the group consisting of C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylsulfanyl, hydroxy, C1-C6 alkoxy C1-C6 alkylsulfanyl, hydroxy C1-C6 alkylsulfanyl, and halo C1-C6 alkylsulfanyl, or R3 together with R4 forms a 3- 7 membered heterocyclic ring containing O, N, or S; R4 is selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, halo C1-C6 alkyl, hydroxy C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylsulfanyl, C1-C6 alkylamino, C1-C6 alkylcarbonyl sulfanyl C1- C6 alkyl, aryl C2-C6 alkenyl, aryl C2-C6 alkynyl, formyl, and acetal; R5 is selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, aryl C1-C6 alkyl, hydroxy C1-C6 alkyl, and halo C1-C6 alkyl; and R6 is selected from the group consisting of aryl, C3-C7 cycloalkyl, and haloaryl; wherein said aryl is a phenyl or naphthyl. The compounds of the present invention can be used for inhibiting the binding of ligands to an adenosine receptor of a substrate. The compounds of the present invention can be used for characterizing an adenosine receptor in a substrate.
La présente invention concerne certains dérivés de la pyridine et de la dihydropyridine, des compositions pharmaceutiques renfermant un ou plusieurs de ces dérivés ainsi qu'une méthode de traitement pour mammifères consistant à bloquer sélectivement un récepteur de l'adénosine A¿3? par administration d'un dérivé de la pyridine ou de la dihydropyridine selon l'invention. Ainsi, la présente invention concerne par exemple des dérivés de la pyridine de formule (I) ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés. Dans cette formule, R¿2? est pris dans le groupe composé de C¿1?-C¿6? alkyle, de C¿3?-C¿7? cycloalkyle et de C¿1?-C¿6? alkoxy C¿1?-C¿6? alkyle; R¿3? est pris dans le groupe composé de C¿1?-C¿6? alkoxy, C¿1?-C¿6? alkylsulfanyle, hydroxy C¿1?-C¿6? alkylsulfanyle, et halo C¿1?-C¿6? alkylsulfanyle, ou bien R¿3? avec R¿4? forme un atome hétérocyclique à 3-7 éléments renfermant O, N ou S; R¿4? est pris dans le groupe composé de C¿1?-C¿6? alkyle, halo C¿1?-C¿6? alkyle, hydroxy C¿1?-C¿6? alkyle, C¿1?-C¿6? alkoxy, C¿1?-C¿6? alkylsulfanyle, C¿1?-C¿6? alkylamino, C¿1?-C¿6? alkylcarbonyle sulfanyle C¿1?-C¿6? alkyle, aryle C¿2?-C¿6? alkényle, aryle C¿2?-C¿6? alkynyle, formyle et acétal; R¿5? est pris dans le groupe composé de C¿1?-C¿6? alkyle, aryle C¿1?-C¿6? alkyle, hydroxy C¿1?-C¿6? alkyle, et halo C¿1?-C¿6? alkyle; et R¿6? est pris dans le groupe composé d'aryle, de C¿3?-C¿7? cycloalkyle et d'haloaryle, ledit aryle étant un phényle ou un napthyle. Les composés selon la présente invention peuvent être utiliser pour inhiber la liaison de ligands avec le récepteur de l'adénosine dans un substrat et pour caractériser un récepteur de l'adénosine dans un substrat.
Jacobson Kenneth A.
Li An-Hu
Department O. F. Health And Human Services The United States Of America Represented By The Secretary
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1422013