A3 adenosine receptor antagonists

Details A3 adenosine receptor antagonists A3 adenosine receptor antagonists

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/52 (2006.01) A61P 1/12 (2006.01) A61P 7/00 (2006.01) A61P 7/10 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/06 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 13/00 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2702644

Disclosed are novel methods of antagonizing the A3 adenosine receptor in a mammal, comprising administering to a mammal in need thereof a therapeutically effective dose of a compound of the formula: wherein R is hydrogen or acyl; R1 is hydrogen, halo, optionally substituted C1-4 alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted aryl, or optionally substituted heteroaryl; R2 is optionally substituted C1-4 alkyl; Y is C1-4 alkylene; and Z is phenyl, optionally substituted with halo, optionally substituted C1-4 alkyl, or C1-4 alkoxy. The A3 adenosine receptors may be antagonized in order to treat a disease state is chosen from renal failure, nephritis, hypertension, oedemas, Alzheimers disease, stress, depression, cardiac arrhythmia, restoration of cardiac function, asthma, respiratory disorders, ischemia- induced injury of the brain, heart and kidney, and diarrhea. Preferred compounds selectively antagonize A3 adenosine receptors over A1 adenosine receptors, A2A adenosine receptors and A2B adenosine receptors.

L'invention porte sur de nouveaux procédés d'obtention d'un effet antagoniste vis-à-vis du récepteur A3 de l'adénosine chez un mammifère, comprenant l'administration à un mammifère en ayant besoin d'une dose efficace thérapeutiquement d'un composé de formule : dans laquelle R représente l'hydrogène ou un acyle; R1 représente l'hydrogène, un halo, un alkyle C1-4 éventuellement substitué, un alcényle éventuellement substitué, un aryle éventuellement substitué ou un hétéroaryle éventuellement substitué; R2 représente un alkyle C1-4 éventuellement substitué; Y représente un alkylène C1-4 ; et Z représente un phényle éventuellement substitué par un halo, un alkyle C1-4éventuellement substitué ou un alcoxy C1-4. On peut obtenir un effet antagoniste vis-à-vis des récepteurs A3 de l'adénosine aux fins de traitement d'un état pathologique choisi parmi l'insuffisance rénale, la néphrite, l'hypertension, les dèmes, la maladie d'Alzheimer, le stress, la dépression, l'arythmie cardiaque, la restauration de la fonction cardiaque, l'asthme, les troubles de la fonction respiratoire, une lésion cérébrale, cardiaque ou rénale induite par une ischémie et la diarrhée. Les composés préférés produisent sélectivement un effet antagoniste vis-à-vis des récepteurs A3 de l'adénosine plutôt que vis-à-vis des récepteurs A1, A2A et A2B de l'adénosine.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-2002764