Abeo-ergoline derivatives as 5ht1a ligands

Details Abeo-ergoline derivatives as 5ht1a ligands Abeo-ergoline derivatives as 5ht1a ligands

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/06 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01)

Patent

CA 2163773

There are provided compounds of formula (I), wherein R1 is a hydrogen, chlorine or bromine atom or a methyl, methylthio, hydroxy, cyano or carboxamido group; R2 is C1-C3 alkyl or an allyl group; R3 and R4 are independently a hydrogen atom, a C1-C5 alkyl group, a C3-C5 alkenyl group, a C5-C6 cycloalkyl C1-C3 alkyl group, a phenyl-C1-C3 alkyl, a phenyl -C3-C5 alkenyl or phenyl group: which groups are optionally substituted by C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, trifluoromethyl, hydroxy or amino group; or a group of formula (a), wherein R6 is hydrogen atom or a C1-C3 alkyl group and R7 is a phenyl group, a substituted phenyl group as described above or a heterocyclic ring, R5 is a hydrogen or bromine atom or an organic residue and R is H or an organic residue, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A process for their preparation and the pharmaceutical compositions comprising them are also provided.

Composés de la formule (I), ou sel de ceux-ci pharmacologiquement acceptables, dans laquelle R¿1? représente un atome d'hydrogène, de chlore ou de brome ou un groupe méthyle, méthylthio, hydroxy, cyano ou carboxamido; R¿2? représente alcoyle C¿1?-C¿3? ou un groupe allyle; R¿3? et R¿4? représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe alcoyle C¿1?-C¿5?, un groupe alcényle C¿3?-C¿5?, un groupe cycloalcoyle C¿5?-C¿6? alcoyle C¿1?-C¿3?, un groupe phényl-alcoyle C¿1?-C¿3?, un groupe phényl-alcényle C¿3?-C¿5? ou un groupe phényle, ces groupes étant éventuellement substitués par alcoyle C¿1?-C¿3?, alcoxy C¿1?-C¿3?, trifluorométhyle, hydroxy ou amino; ou un groupe de la formule (a) dans laquelle R¿6? représente un atome d'hydrogène ou un groupe alcoyle C¿1?-C¿3? et R¿7? représente un groupe phényle, un groupe phényle substitué tel que décrit ci-dessus ou un noyau hétérocyclique; R¿5? représente un atome d'hydrogène ou de brome ou un reste organique, et R représente H ou un reste organique. Sont également décrits un procédé de préparation de ces composés, ainsi que les compositions pharmaceutiques contenant ceux-ci.

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