C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/42 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 239/34 (2006.01) C07D 239/36 (2006.01) C07D 239/70 (2006.01) C07D 239/91 (2006.01) C07D 239/94 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 403/00 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 413/00 (2006.01)
Patent
CA 2218033
Acetamide derivatives represented by general formula (I) and physiologically acceptable acid-addition salts thereof, wherein X represents -O- or -NR4; R1 represents H, lower alkyl, lower alkenyl or cycloalkyl(lower)alkyl; R2 represents lower alkyl, cycloalkyl, optionally substituted phenyl, etc.; R3 represents H, lower alkyl or hydroxy(lower)alkyl; R4 represents H, lower alkyl, etc.; R5 represents H, lower alkyl, lower alkenyl, hydroxy(lower)alkyl, etc.; R6 represents H, lower alkyl, CF3 or optionally substituted phenyl, or R5 and R6 together form -(CH2)n-; R7 represents H, halogeno, lower alkyl, lower alkoxy, CF3, OH, NH2, etc.; and R8 represents H, halogeno, lower alkyl or lower alkoxy. The compounds act selectively on the peripheral BZ.omega.3 receptor and exhibit excellent pharmocological effects, which makes them useful as a remedy and preventive for central diseases, for example, diseases associated with anxiety, depression and epilepsy, etc.
L'invention concerne des dérivés de l'acétamide, représentés par la formule générale (I), et des sels d'addition d'acides physiologiquement acceptables. Dans ladite formule, X représente -O- ou -NR¿4?; R¿1? représente H, alkyle inférieur, alcényle inférieur ou cycloalkyl-alkyle inférieur; R¿2? représente alkyle inférieur, cycloalkyle, phényle éventuellement substitué, etc.; R¿3? représente H, alkyle inférieur ou hydroxy-alkyle inférieur; R¿4? représente H, alkyle inférieur etc.; R¿5? représente H, alkyle inférieur, alcényle inférieur, hydroxy-alkyle inférieur, etc.; R¿6? représente H, alkyle inférieur, CF¿3? ou phényle éventuellement substitué, ou bien R¿5? et R¿6? forment ensemble -(CH¿2?)¿n?-; R¿7? représente H, halogéno, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, CF¿3?, OH, NH¿2? etc.; et R¿8? représente H, halogéno, alkyle inférieur ou alcoxy inférieur. Les composés agissent de manière sélective sur le récepteur de BZ¿.omega.3? périphérique et produisent des effets pharmacologiques très satisfaisants, ce qui rend leur utilisation précieuse dans le traitement et la prévention de maladies du système nerveux central tel que les maladies liées à l'anxiété, à la dépression et à l'épilepsie, etc.
Furukawa Kiyoshi
Hino Katsuhiko
Itoh Mari
Murata Teruya
Oka Makoto
Dainippon Pharmaceutical Co. Ltd.
Kirby Eades Gale Baker
LandOfFree
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