A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/107 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01)
Patent
CA 2695611
The present invention provides an active targeting polymer micelle encapsulating a drug, preventing an inappropriate release of a drug which may damage a normal cell. A polymer micelle 100 includes a backbone polymer unit 10 that has a target binding site 11 and a backbone polymer unit 20 that has a drug 14 and is free from the target binding site 11, such polymer units 10 and 20 being disposed in a radial arrangement in a state where the target binding site 11 is directed outward and the drug 14 is directed inward, in which: i) when the micelle is bound to a target 40 while maintaining the radial arrangement, the micelle is taken up into a cell 50 supplying the target 40 through endocytosis, and the drug 14 is released into the cell 50 by collapse of the radial arrangement in the cell 50; and ii) when the radial arrangement collapses in blood 60 before the micelle is bound to a target 40, the unit 20 is excreted through metabolism, to thereby prevent a normal cell from being damaged by the drug 14.
L'invention porte sur une micelle polymère de type à ciblage actif transportant un médicament enfermé dans celle-ci, pouvant empêcher une libération de médicament inappropriée pouvant affecter des cellules normales. L'invention décrit une micelle polymère (100) qui comprend une unité de polymère de squelette (10) comportant un site de liaison avec une cible (11) et une unité de polymère de squelette (20) transportant un médicament (40) mais ne possédant pas de site de liaison avec une cible (11), ces unités (10 et 20) étant agencées radialement avec le site de liaison, avec une cible (11) vers l'extérieur et le médicament (14) à l'intérieur. Dans le cas (i) dans lequel la micelle polymère se lie avec une cible (40) tout en entretenant l'agencement radial, la micelle polymère est incorporée par endocytose dans une cellule (50) fournissant la cible (40), puis l'agencement radial est rompu dans la cellule (50) de telle sorte que le médicament (14) est libéré à l'intérieur de la cellule (50). Dans le cas (ii) dans lequel l'agencement radial est rompu dans le sang (60) avant la liaison avec la cible (40), les unités (20) sont déchargées du sang par le métabolisme de telle sorte qu'on peut empêcher que des cellules normales soient affectées par le médicament (14).
Harada Mitsunori
Hayashi Tatsuyuki
Kato Yasuki
Saito Hiroyuki
Blake Cassels & Graydon Llp
Nanocarrier Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2033749