Acyl compounds

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 257/04 (2006.01) A61K 31/195 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07C 233/51 (2006.01) C07D 233/58 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/00 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07D 409/00 (2006.01) C07F 9/6524 (2006.01)

Patent

CA 2232775

Compounds of the formula (see Figure I) in which R1 is an aliphatic hydrocarbon radical which is unsubstituted or substituted by halogen or hydroxyl, or a cycloaliphatic or araliphatic hydrocarbon radical; X1 is CO, SO2 or -O-C(=O)- with the carbon atom of the carbonyl group being attached to the nitrogen atom shown in formula (I); X2 is a divalent aliphatic hydrocarbon radical which is unsubstituted or substituted by hydroxyl, carboxyl, amino, guanidino or a cycloaliphatic or aromatic radical, or is a divalent cycloaliphatic hydrocarbon radical, it being possible for a carbon atom of the aliphatic hydrocarbon radical to be additionally bridged by a divalent aliphatic hydrocarbon radical; R2 is carboxyl which, if required, is esterified or amidated, substituted or unsubstituted amino, formyl which, if required, is acetalised, 1H-tetrazol-5-yl, pyridyl, hydroxyl which, if required, is etherified, S(O)m-R where m is 0, 1 or 2 and R is hydrogen or an aliphatic hydrocarbon radical, alkanoyl, unsubstituted or N-substituted sulfamoyl or POnH2 where n is 2 or 3; X3 is a divalent aliphatic hydrocarbon; R3 is carboxyl, 5-tetrazolyl, SO3H, PO2H2, PO3H2 or haloalkyl-sulfamoyl; and the rings A and B independently of one another are substituted or unsubstituted; in free form or in salt form with the proviso that when R1 is C1-C5 alkyl, X1 is CO, X2 is a group of formula (Ib) (see figure Ib) in which p and r are 0 and q is 1 and X4 is C1-C4 alkyl, X5 is hydrogen, R2 is carboxy or C2-C5 alkoxycarbonyl then R3 is other than 5-tetrazolyl attached at the 2' position. These compounds have pronounced angiotensin II antagonist properties.

Composés de formule (voir Figure I) où R1 est un radical hydrocarboné aliphatique qui est non substitué ou substitué par un halogène ou un hydroxyle, ou un radical hydrocarboné cycloaliphatique ou araliphatique; X1 est CO, SO2 ou -O-C(=O)-, l'atome de carbone du groupe carbonyle étant attaché à l'atome d'azote montré dans la formule (I); X2 est un radical hydrocarboné aliphatique divalent qui est non substitué ou substitué par un groupe hydroxyle, carboxyle, amino, guanidino ou un radical cycloaliphatique ou aromatique, ou est un radical hydrocarboné cycloaliphatique divalent, avec la possibilité qu'un atome de carbone du radical hydrocarboné aliphatique soit, en outre, lié à un radical hydrocarboné aliphatique divalent; R2 est un carboxyle qui, au besoin, est estérifié ou amidé, un amino substitué ou non substitué, un formyle qui, au besoin, est acétalisé, du 1H-tétrazol-5-yle, un pyridyle, un hydroxyle qui, au besoin, est étherifié, S(O)m-R où m est 0, 1 ou 2 et R est un hydrogène ou un radical hydrocarboné aliphatique, un alcanoyle, un sulfamoyle non substitué ou N-substitué ou POnH2 où n est 2 ou 3; X3 est un radical hydrocarboné aliphatique divalent; R3 est un carboxyle, du 5-tétrazolyle, SO3H, PO2H2, PO3H2 ou un haloalkylsulfamoyle; et les noyaux A et B sont, indépendamment l'un de l'autre, substitués ou non substitués; sous forme libre ou sous forme de sel à la condition que si R1 est un alkyle en C1-C5, X1 est CO, X2 est un groupe de formule (Ib) (voir figure Ib) où p et r sont 0 et q est 1 et X4 est un alkyle en C1-C4, X5 est un atome d'hydrogène, R2 est un carboxy ou un alcoxycarbonyle en C2-C5, alors R3 est autre que du 5-tétrazolyle attaché en position 2'. Ces composés ont une puissante activité antagoniste de l'angiotensine II.

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