C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/24 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) C07C 237/22 (2006.01) C07D 209/20 (2006.01)
Patent
CA 2264065
Compounds of formula (I) wherein R is phenyl that is unsubstituted or is substituted by 1, 2 or 3 substituents selected from the group halogen, lower alkyl, trifluoromethyl, hydroxy and lower alkoxy; R1 is hydrogen or lower alkyl, R2 is hydrogen, lower alkyl or phenyl that is unsubstituted or is substituted by 1, 2 or 3 substituents selected from the group halogen, lower alkyl, trifluoromethyl, hydroxy and lower alkoxy, R3 is phenyl that is unsubstituted or is substituted by 1, 2 or 3 substituents selected from the group halogen, lower alkyl, trifluoromethyl, hydroxy and lower alkoxy; or is naphthyl, 1H-indol-3-yl or 1- lower alkyl-indol-3-yl, R4' and R4" are each independently of the other hydrogen or lower alkyl, at least one of the radicals R4' and R4" being hydrogen, and R5 is C3-C8cycloalkyl, D-azacycloheptan- 2-on-3-yl or L-azacycloheptan-2-on-3-yl; or a salt thereof, have valuable pharmaceutical properties and are effective especially as NK1 and NK2 antagonists.
L'invention a pour objet des composés de la formule (I). Dans cette dernière, R représente phényle qui n'est pas substitué ou est substitué par 1, 2 ou 3 substituants sélectionnés parmi le groupe halogène, alkyle inférieur, trifluorométhyle, hydroxy et alcoxy inférieur. R1 représente hydrogène ou alkyle inférieur. R2 est hydrogène, alkyle inférieur ou phényle qui n'est pas substitué, ou est substitué par 1, 2, ou 3 substituants sélectionnés parmi le groupe halogène, alkyle inférieur, trifluorométhyle, hydroxy et alcoxy inférieur. R3 représente phényle qui n'est pas substitué ou est substitué par 1, 2 ou 3 substituants sélectionnés parmi le groupe halogène, alkyle inférieur, trifluorométhyle, hydroxy et alcoxy inférieur; ou représente naphthyle, 1H-indole-3-yle ou 1-alkyle inférieur-indole-3-yle, R4' et R4" sont chacun, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène ou alkyle inférieur, au moins un des radicaux R4' et R4" étant de l'hydrogène, et R5 représente C3-C8cycloalkyle, D-azacycloheptane-2-one-3-yle ou L-azacycloheptane-2-one-3-yle; ou un sel de ces derniers. Ces composés présentent des propriétés pharmaceutiques importantes, et sont particulièrement efficaces comme antagonistes NK1 et NK2.
Gerspacher Marc
Mah Robert
Roggo Silvio
Stutz Stefan
von Sprecher Andreas
Fetherstonhaugh & Co.
Novartis Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1883413