C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/14 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01)
Patent
CA 2132706
Compounds of formula (I) where n is 0, 1, or 2; m is 0 or 1; Y and W are each an amino acid residue; Rl is hydrogen, Cl-C6 alkyl, C3-C6 alkenyl, C3-C6 alkynyl, aryl, C1-C3 alkylaryl, or Cl-C3 alkylheteroaryl, and -(CH2)pR3; R2 is CF3,C1-C6 alkyl, aryl, C1-C3 alkylaryl, and -OR5; R3 is cyano, trifluoromethyl, or -OR4; R4 is hydrogen, Cl-C6 alkyl, C1-C3 alkylaryl, or aryl; R5 is Cl-C6 alkyl, Cl-C3 alkylaryl, or aryl; R6 is hydrogen, -OR7 or -NHCOR7; R7 is hydrogen, Cl to C6 alkyl, aryl, or Cl to C3 alkyl-aryl; p is 1, 2, or 3; and the above aryl groups and the aryl moieties of the above alkyl-aryl groups are independently selected from phenyl and substituted phenyl, wherein said substituted phenyl may be substituted with one to three groups selected from Cl to C4 alkyl, halogen, hydroxy, cyano, carboxamide, nitro, and Cl to C4 alkoxy and the pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful in treating migraine and other disorders. These compounds are useful psychotherapeutics and are potent serotonin (5-HT1) agonists and may be used in the treatment of depression, anxiety, eating disorders, obesity, drug abuse, cluster headache, migraine, pain, and chronic paroxysmal hemicrania and headache associated with vascular disorders, and other disorders arising from deficient serotonergic neurotransmission. The compounds can also be used as centrally acting antihypertensives and vasodilators.
Composés de formule (I), où n est 0, 1 ou 2; m est 0 ou 1; Y et W sont chacun un résidu d'amino-acide; Rl est de l'hydrogène, un groupe alkyle Cl-C6, alcényle C3-C6, alcynyle C3-C6, aryle, alkylaryle C1-C3, alkylhétéroaryle Cl-C3 ou -(CH2)pR3; R2 est un groupe CF3, alkyle C1-C6, aryle, alkylaryle C1-C3 ou -OR5; R3 est un cyano, un trifluorométhyle ou -OR4; R4 est un hydrogène, un alkyle Cl-C6, un alkylaryle C1-C3 ou un aryle; R5 est un alkyle Cl-C6, un alkylaryle Cl-C3 ou un aryle; R6 est un hydrogène, -OR7 ou -NHCOR7; R7 est un hydrogène, un alkyle Cl à C6, un aryle ou un alkylaryle Cl à C3; p est 1, 2 ou 3; les groupes aryle ou fractions aryle des groupes alkylaryle ci-dessus sont choisis indépendamment parmi un phényle avec ou sans substitution, le ou les substituants pouvant être choisis parmi un alkyle Cl to C4, un halogène, un hydroxy, un cyano, un carboxamide, un nitro et un alcoxy Cl à C4. Leurs sels acceptables en pharmacie. Ces composés permettent de traiter les migraines et d'autres troubles. Ils sont également utiles comme agents psychothérapeutiques et sont de puissants agonistes de la sérotonine (5-HT1); on les emploie pour le traitement des dépressions, de l'anxiété, des troubles d'ordre alimentaire, de l'obésité, de la toxicomanie, des céphalées en chapelet, des migraines, de douleurs diverses, ainsi que des hémicrânies paroxystiques chroniques et des maux de tête associés à des troubles vasculaires et à d'autres problèmes causés par une neurotransmission sérotoninergique déficiente. Enfin, les composés peuvent être employés comme antihypertenseurs et vasodilatateurs agissant sur le système central.
Limited Pfizer
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1731014