Acylhydrazine derivatives, their production and use

Details Acylhydrazine derivatives, their production and use Acylhydrazine derivatives, their production and use

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/541 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) C07D 207/273 (2006.01) C07D 241/08 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01)

Patent

CA 2383492

Novel acylhydrazine derivatives exhibiting an inhibitory activity against activated blood coagulation factor X, which are compounds of general formula (I) or salts thereof, wherein R is an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group; R1 and R2 are each hydrogen or optionally substituted hydrocarbyl, or alternatively R1 and R2 or the substituent of X1 and R2 may be united to form an optionally substituted ring; X1 and X2 are each free valency, optionally substituted alkylene, or optionally substituted imino; D is oxygen or sulfur; A is -N(R3)-Y- or -N=Y-; R3 is hydrogen, optionally substituted hydrocarbyl, or acyl; Y is an optionally substituted chain hydrocarbon group or an optionally substituted cyclic group; and Z is (1) optionally substituted amino, (2) optionally substituted imidoyl, or (3) an optionally substituted nitrogenous heterocycle group.

La présente invention concerne des dérivés acylhydrazinequi présentent une activité inhibitrice contre le facteur de coagulation sanguine X activé. Ces dérivés sont des composés représentés par la formule générale (I) ou certains de leurs sels. Dans cette formule, R et un groupe hydrocarbure éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclique éventuellement substitué. R?1¿ et R?2¿ sont chacun hydrocarbyle éventuellement substitué, mais également, R?1¿ et R?2¿ ou le substituant de X?1¿ et R?2¿ peuvent être réunis pour former un cycle éventuellement substitué. X?1¿ et X?2¿ sont chacun alkylène éventuellement substitué à valence libre ou imino éventuellement substitué. D est oxygène ou soufre. A est -N(R?3¿)-Y- ou -N=Y-. R?3¿ est hydrogène ou hydrocarbyle éventuellement substitué ou acyle. Y est un groupe hydrocarbure à chaîne éventuellement substituée, ou un groupe cyclique éventuellement substitué. Enfin, Z est (1) amine éventuellement substitué, (2) imidoyle éventuellement substitué, ou (3) un groupe hérétocyclique azoté éventuellement substitué.

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