C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 233/11 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) C07C 233/14 (2006.01) C07C 233/22 (2006.01) C07C 233/23 (2006.01) C07C 233/32 (2006.01) C07C 233/41 (2006.01) C07C 233/58 (2006.01) C07C 235/36 (2006.01) C07C 235/40 (2006.01) C07C 237/20 (2006.01) C07C 237/22 (2006.01) C07C 255/41 (2006.01) C07C 255/57 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07D 207/12 (2006.01) C07D 207/27 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 209/18
Patent
CA 2508621
The N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein n represents an integer being 1 or 2; R1 and R2each independently represents hydrogen C1-4alkyl, NR9R10, C1- 4alkyloxy; or R1 and R2 taken together with the carbon atom with which they are attached form a C3-6cycloalkyl; and where n is 2, either R1 or R2 may be absent to form an unsaturated bond; R3 represents a C6-12cycloalkyl, preferably selected from cylo-octanyl and cyclohexyl or R3 represents a monovalent radical having one of the following formulae, wherein said C6- 12cycloalkyl or monovalent radical may optionally be substituted with one, or where possible two, three or more substituents selected from the group consisting of C1-4alkyl, C1-4alkyloxy, halo or hydroxy; Q represents Het1 or Ar2 wherein said C3-8cycloalkyl, Het1 or Ar2 are optionally substituted with one or where possible two or more substituents selected from halo, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy, hydroxy, nitro, NR5R6, C1-4alkyloxy substituted with one or where possible two, three or more substituents each independently selected from hydroxycarbonyl, Het2 and NR7R8, and C1-4alkyl substituted with one or where possible two or three halo substituents, preferably trifluoromethyl; R5 and R6 each independently represent hydrogen, C1-4alkyl, or C1-4alkyl substituted with phenyl; R1 and R8 each independently represent hydrogen or C1- 4alkyl; R9 and R10 each independently represent hydrogen, C1-4alkyl or Cl- 4alkyloxycarbonyl; L represents C1-4alkyl; Het1 represents a heterocycle selected from pyridinyl, thiophenyl, or 1,3-benzodioxolyl; Het2 represents piperidinyl, pyrrolidinyl or morpholinyl; Ar2 represents phenyl, naphtyl or indenyl.
L'invention porte sur des formes N-oxyde, sur leurs sels d'addition acceptables d'un point de vue pharmaceutique et sur leurs formes isomères d'un point de vue stéréochimique, où n représente un nombre entier 1 ou 2; R?1¿ et R?2 ¿représentent chacun, indépendamment, hydrogène C¿1-4?alkyle, NR?9¿R?10¿, C¿1-4?alkyloxy; ou R?1¿ et R?2¿ réunis à l'atome de carbone auquel ils sont liés, forment un C¿3-6?cycloalkyle; et où n représente 2, l'un ou l'autre de R?1¿ ou de R?2¿ peut être absent de façon à former une liaison insaturée; R?3¿ représente un C¿6-12?cycloalkyle, de préférence sélectionné à partir de cylo-octanyle et cyclohexyle ou R?3¿ représente un radical monovalent ayant l'une des formules suivantes (a) ou (b), dans lesquelles C¿6-12?cycloalkyle ou le radical monovalent peut éventuellement être substitué par un, ou si possible deux, trois substituants ou plus sélectionnés dans le groupe comprenant C¿1-4?alkyle, C¿1-4?alkyloxy, halo ou hydroxy; Q représente Het?1¿ ou Ar?2¿ où C¿3-8?cycloalkyle, Het?1¿ ou Ar?2¿ sont éventuellement substitués par un, deux substituants ou plus sélectionnés parmi halo, C¿1-4?alkyle, C¿1-4?alkyloxy, hydroxy, nitro, NR?5¿R?6¿, C¿1-4?alkyloxy substitué par un ou si possible deux, trois substituants ou plus, chacun indépendamment sélectionné parmi hydroxycarbonyle, Het?2¿ et NR?7¿R?8¿, et C¿1-4?alkyle substitué par un ou, si possible, deux ou trois substituants halo, de préférence trifluorométhyle; R?5¿ et R?6¿ représentent, chacun indépendamment, hydrogène, C¿1-4?alkyle, ou C¿1-4?alkyle substitué par phényle; R?1¿ et R?8¿ représentent, chacun indépendamment, hydrogène ou C¿1-4?alkyle; R¿9? et R¿10? représentent, chacun indépendamment, hydrogène, C¿1-4?alkyle ou C¿l-4?alkyloxycarbonyle; L représente C¿1-4?alkyle; Het?1¿ représente un hétérocycle sélectionné parmi pyridinyle, thiophényle ou 1,3-benzodioxolyle; Het?2¿ représente pipéridinyle, pyrrolidinyle ou morpholinyle; Ar?2¿ représente phényle, naphtyle ou indényle.
Buyck Christophe Francis Robert Nestor
Gilissen Ronaldus Arnodus Hendrika Joseph
Jaroskova Libuse
Linders Joannes Theodorus Maria
Van Der Veken Louis Jozef Elisabeth
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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