C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/14 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) A61P 35/02 (2006.01) G01N 33/50 (2006.01) G01N 33/574 (2006.01)
Patent
CA 2451081
The compounds of the following formula: wherein R, R2, R3 and A have the meanings given in the specification, are endowed with selective A3 adenosine receptor antagonist activity. These compounds can be used in a pharmaceutical composition to treat disorders caused by excessive activation of the A3 receptor, or can be used in a diagnostic application to determine the relative binding of other compounds to the A3 receptor. The compounds can be labelled, for example with fluorescent or radiolabels, and the labels used in vivo or in vitro to determine the presence of tumor cells which possess a high concentration of adenosine A3 receptors.
L'invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle R, R?2¿, R?3¿ et A ont les significations indiquées dans la spécification, lesquels composés possèdent une activité antagoniste sélective des récepteurs de l'adénosine A¿3?. Ces composés peuvent être utilisés dans une composition pharmaceutique destinée au traitement de troubles engendrés par l'activation excessive du récepteur A¿3? ou dans une application diagnostique permettant de déterminer la liaison relative d'autres composants à ce récepteur A¿3?. Lesdits composés peuvent être, par exemple, radiomarqués ou identifiés à l'aide de marqueurs fluorescents et l'utilisation de ces marqueurs in vivo ou in vitro peut permettre de déterminer la présence de cellules tumorales présentant une forte concentration en récepteurs de l'adénosine A¿3?.
Baraldi Pier G.
Borea Pier A.
King Pharmaceuticals Research And Development Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1630168