Adenosine a2a receptor antagonists

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 487/14 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)

Patent

CA 2680075

The present invention provides compounds of the formula (I) wherein R1 and R2 have meaning as defined herein in the specification. The compounds of formula (I) are adenosine A2A receptor antagonists and, thus, may be employed for the treatment of conditions and diseases mediated by the adenosine A2A receptor activity. Such conditions include, but are not limited to, diseases of the central nervous system such as depression, cognitive function diseases and neurodegenerative diseases such as Parkinson's disease, senile dementia as in Alzheimer's disease or psychoses and stroke. The compounds of the present invention may also be employed for the treatment of attention related disorders such as attention deficit disorder (ADD) and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), extra pyramidal syndrome, e.g., dystonia, akathisia, pseudoparkinsonism and tardive dyskinesia, and disorders of abnormal movement such as restless leg syndrome (RLS) and periodic limb movement in sleep (PLMS); cirrhosis, and fibrosis and fatty liver; dermal fibrosis in diseases such as scleroderma; and the mitigation of addictive behavior. In particular, the compounds of the present invention may be employed to improve motor-impairment due to neurodegenerative diseases such as Parkinson's disease.

La présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I) dans laquelle R1 et R2 désignent des éléments définis dans la description. Les composés représentés par la formule générale (I) sont des antagonistes du récepteur A2A de l'adénosine et peuvent, par conséquent, être utilisés pour le traitement de troubles et de maladies induits par l'activité du récepteur A2A de l'adénosine. Ces troubles comprennent, sans en exclure d'autres, les maladies du système nerveux central, telles que la dépression, les maladies de la fonction cognitive et les maladies neurodégénératives, telles que la maladie de Parkinson, la démence sénile, comme dans la maladie d'Alzheimer ou les psychoses et l'apoplexie. Les composés de la présente invention peuvent également être employés pour le traitement de troubles liés à l'attention, tels que l'hyperactivité avec trouble de l'attention et le trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention (THADA), le syndrome extrapyramidal, comme la dystonie, l'acathisie, le pseudoparkinsonisme et la dyskinésie tardive, ainsi que des troubles liés à des mouvements anormaux, comme le syndrome des jambes sans repos et les mouvements involontaires des membres pendant le sommeil (MIMS); la cirrhose, la fibrose et la stéatose hépatique; la fibrose dermique dans des maladies telles que la sclérodermie; et l'atténuation des comportements addictifs. Plus particulièrement, les composés de la présente invention peuvent être utilisés pour traiter les handicaps moteurs dus aux maladies neurodégénératives, telles que la maladie de Parkinson.

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