Adenosine a3 receptor agonists

Details Adenosine a3 receptor agonists Adenosine a3 receptor agonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 19/16 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2456744

Disclosed are novel compounds of the Formula I that are A3 adenosine receptor agonists, useful for treating various disease states, including cancer, cardiac ischemia, leukopenia, and neutropennia. Formula (I) wherein: R1 is optionally substituted lower alkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted aryl, or optionally substituted heteroaryl; X is a covalent bond or optionally substituted alkylene; R1 is R4 Z-Y-C=C- or optionally substituted pyrazolyl: in which Y is optionally substituted alkylene, Z is oxygen, sulfur or NH-, and R4 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; and R3 is hydroxymethyl or C(0)-NR5R6; in which R5 and R6 are independently hydrogen or lower alkyl.

La présente invention concerne de nouveaux composés représentés par la formule (I) qui sont des agonistes du récepteur adénosine A3, utiles pour traiter divers états pathologiques tels que le cancer, l'ischémie cardiaque, la leucopénie et la neutropénie. Dans la formule (I), R?1¿ représente alkyle inférieur éventuellement substitué, cycloalkyle éventuellement substitué, aryle éventuellement substitué ou hétéroaryle éventuellement substitué; X représente une liaison covalente ou alkylène éventuellement substitué; R?1¿ représente R?4¿ Z-Y-C=C- ou pyrazolyle éventuellement substitué: où Y représente alkylène éventuellement substitué, Z représente oxygène, soufre ou NH-, et R?4¿ représente aryle éventuellement substitué ou hétéroaryle éventuellement substitué; et R?3¿ représente hydroxyméthyle ou C(0)-NR?5¿R?6¿; dans lequel R?5¿ et R?6¿ représentent indépendamment hydrogène ou alkyle inférieur. Formule (I)

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