Adenosine a3 receptor modulators

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 487/14 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 239/70 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)

Patent

CA 2332007

The compounds of the formulas described herein wherein R, R1, R2, R3 and A have the meanings given in the specification, are endowed with selective A3 adenosine receptor agonist activity. These compounds can be used in a pharmaceutical composition to treat disorders caused by excessive activation of the A3 receptor, or can be used in a diagnostic application to determine the relative binding of other compounds to the A3 receptor. The compounds can be labeled, for example with fluorescent or radiolabels, and the labels used in vivo or in vitro to determine the presence of tumor cells which possess a high concentration of adenosine A3 receptors.

L'invention concerne des composés représentés par les formules décrites dans le descriptif, où les composants R, R<1>, R<2>, R<3> et A sont également décrits dans le descriptif. Ces composés présentent une activité sélective d'agoniste des récepteurs de l'adénosine A3. En outre, ces composés peuvent soit être utilisés dans une composition pharmaceutique afin de traiter des troubles dus à une activation excessive du récepteur A3, soit être utilisés dans un diagnostic afin de déterminer la liaison relative d'autres composés au récepteur A3. Ces composés peuvent également être marqués, par exemple par fluorescence ou radiomarquage et les marqueurs peuvent être utilisés in vivo ou in vitro afin de déterminer la présence de cellules tumorales comprenant une concentration élevée de récepteurs l'adénosine A3.

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