Administration of estradiol metabolites for the treatment or...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/565 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01)

Patent

CA 2457142

Methods are provided for preventing or treating risk factors for cardiovascular disease in an individual, comprising administering a therapeutically effective amount of a composition comprising an estradiol metabolite to said individual. Such risk factors include obesity, the metabolic syndrome, diabetes mellitus, vascular disorders, and renal disorders. Preferred estradiol metabolites include 2-methoxyestradiol, 4- methoxyestradiol, 2-hydroxyestradiol, and 4-hydroxyestradiol or prodrugs thereof. The compositions may also be in the form of a controlled release formulation. Methods are also provided for use of estradiol metabolites to treat or prevent insulin resistance, vascular endothelial dysfunction, hyperlipidemia, hypertension, diabetic nephropathy, proteinuria and reducing leptin levels. In addition, the methods provide a method of stabilizing glucose levels. These treatments may be used in either gender because of their lack of a feminizing estrogenic effect.

L'invention concerne des méthodes destinées à la prévention ou au traitement des facteurs de risque cardio-vasculaire chez un individu, consistant à lui administrer une dose thérapeutiquement efficace d'une composition renfermant un métabolite de l'oestradiol. Ces facteurs de risque comprennent notamment l'obésité, le syndrome métabolique, le diabète sucré, les troubles vasculaires et les troubles rénaux. Les métabolites de l'oestradiol préférés sont notamment le 2-méthoxyoestradiol, le 4-méthoxyoestradiol, le 2-hydroxyoestradiol, le 4-hydroxyoestradiol ou des promédicaments associés. Ces composition peuvent également se présenter sous forme de préparation à libération contrôlée. L'invention concerne également des méthodes d'utilisation de métabolites de l'oestradiol pour traiter ou prévenir l'insulinorésistance, la dysfonction endothéliale vasculaire, l'hyperlipidémie, l'hypertension, la néphropathie diabétique et la protéinurie et pour réduire les taux de leptine. Ces méthodes comprennent également une méthode permettant de stabiliser les taux de glucose. Ces traitements peuvent être utilisés chez l'homme et chez la femme, car il ne présentent pas d'effet oestrogénique féminisant.

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