Adrenocorticotropic hormone analogs and related methods

A - Human Necessities – 61 – K

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Details

A61K 38/16 (2006.01) A61K 38/35 (2006.01)

Patent

CA 2584221

ACTH analog compounds of the present invention include compounds comprising an ACTH peptide sequence with one or more structural modifications that can have one or more of the following preferred ACTH analog biological functions: (1) reduction of corticosteroid secretion by adrenal membrane in the presence of the ACTH analog compared to unmodified ACTH, (2) reduction of corticosteroid secretion by adrenal membrane in the presence of endogenous ACTH and (3) increased MC-2R binding affinity with reduced activation of the MC-2R receptor compared to unmodified ACTH binding to the MC-2R melanocortin. The ACTH analog compounds of the present invention are therefore useful for treatment or prevention of diseases and disorders related to ACTH, ACTH receptors or corticosteroid secretion, such as premature labor and Cushing's Disease.

L'invention concerne des composés d'analogues de l'hormone adrénocorticotropique (ACTH) comprenant des composés qui contiennent une séquence peptidique de l'ACTH peptide comportant une ou plusieurs modifications structurales, lesdits composés possédant une ou plusieurs des fonctions biologiques d'analogues de l'ACTH préférées suivantes: (1) réduction de la sécrétion de corticostéroïdes par la membrane surrénale en présence de l'analogue de l'ACTH, par rapport à l'ACTH non modifiée, (2) réduction de la sécrétion de corticostéroïdes par la membrane surrénale en présence d'ACTH endogène, et (3) affinité de liaison accrue à MC-2R avec activation réduite du récepteur de MC-2R, par rapport à la liaison de l'ACTH non modifiée à la mélanocortine MC-2R. Les composés d'analogues de l'ACTH de l'invention sont utiles pour traiter ou prévenir des maladies et des troubles liés à l'ACTH, aux récepteurs de l'ACTH ou à la sécrétion de corticostéroïdes, p. ex. accouchement prématuré et maladie de Cushing.

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