A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/72 (2006.01) A61K 9/12 (2006.01) A61K 9/14 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01) A61K 31/137 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01)
Patent
CA 2255564
Improved aerodynamically light particles for delivery to the pulmonary system, and methods for their preparation and administration are provided. In a preferred embodiment, the aerodynamically light particles are made of a biodegradable material and have a tap density less than 0.4 g/cm3 and a mass mean diameter between 5 µm and 30 µm. The particles may be formed of biodegradable materials such as biodegradable polymers. For example, the particles may be formed of a functionalized polyester graft copolymer consisting of a linear .alpha.-hydroxy-acid polyester backbone having at least one amino acid group incorporated therein and at least one poly(amino acid) side chain extending from an amino acid group in the polyester backbone. In one embodiment, aerodynamically light particles having a large mean diameter for example greater than 5 µm, can be used for enhanced delivery of a therapeutic or diagnostic agent to the alveolar region of the lung. The aerodynamically light particles optionally can incorporate a therapeutic or diagnostic agent, and may be effectively aerosolized for administration to the respiratory tract to permit systemic or local delivery of wide variety of incrorporated agents.
L'invention concerne des procédés utilisant des particules légères aérodynamiques améliorées pour la préparation et la diffusion de médicaments dans l'appareil respiratoire. Dans une forme d'exécution préférée, les particules légères aérodynamiques sont constituées d'une matière biodégradable et ont une densité après tassement inférieure à 0,4 g/cm<3> et un diamètre médian massique compris entre 5 et 30 mu m. Les particules peuvent être constituées de matières biodégradables telles que des polymères biodégradables. Par exemple, les particules peuvent être formées d'un copolymère greffé de polyester fonctionnalisé, constitué d'un squelette polyester linéaire d'acide alpha-hydroxylé ayant au moins un groupe aminoacide incorporé dans ledit polyester, et au moins une chaîne latéraled'acides polyaminés s'étendant d'un groupe aminoacide du squelette polyester. Dans une forme de réalisation, des particules légères aérodynamiques ayant un large diamètre médian, par exemple supérieur à 5 mu m, peuvent être utilisées pour augmenter la diffusion d'un agent thérapeutique ou diagnostique dans la région alvéolaire du poumon. Les particules légères aérodynamiques peuvent éventuellement incorporer un agent thérapeutique ou diagnostique, et peuvent être dispersées efficacement par aérosol dans l'appareil respiratoire pour obtenir une diffusion systémique ou locale d'une large gamme d'agents incorporés.
Ben-Jebria Abdell Aziz
Caponetti Giovanni
Edwards David A.
Hanes Justin
Hrkach Jeffrey S.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Massachusetts Institute Of Technology
The Penn State Research Foundation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1749881