C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/06 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01) G01N 33/543 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01) C07K 14/765 (2006.01)
Patent
CA 2305597
Methods and compositions are provided for identifying compounds having affinity or complementarity to a target molecule. Compounds according to the invention may be described by the formula E-C a-R-C b-A, wherein E is a therapeutic or diagnostic agent, R is a reactive group, C a and C b are connector groups between E and R and between R and A, respectively, and A is a group having an affinity for human serum albumin, wherein affinity group A comprises a sequence of amino acid residues -O1-O2-X1-X2-B in which the amino acid residues are independently selected from the group of all twenty naturally occurring amino acids. Compounds according to the invention may be used for labeling the target molecule, particularly where the target molecule is naturally found in a complex mixture, such as a physiological fluid, like blood. By affinity labeling in vivo, the lifetime of physiologically active entities can be greatly enhanced by becoming bound to long-lived blood components. The covalently bound entity may also serve as an antagonist or agonist of a particular binding protein or as an enzyme inhibitor.
L'invention porte sur des procédés et des compositions permettant d'identifier des composés ayant une affinité ou une complémentarité avec une molécule cible. Les composés de cette invention peuvent être décrits par la formule E-Ca-R-Cb-A dans laquelle E représente un agent thérapeutique ou diagnostique, R un groupe réactif, Ca et Cb représente des groupes de raccordement entre E et R, et entre R et A, respectivement, et A représente un groupe ayant une affinité pour la sérum-albumine. Le groupe A d'affinité comprend une séquence des restes d'amino acide -O1-O2-X1-X2-B dans laquelle ceux-ci sont indépendamment sélectionnés dans le groupe des vingt amino acides d'origine naturelle. Les composés de cette invention peuvent être utilisés pour marquer la molécule cible, notamment dans un mélange complexe tel qu'un fluide physiologique comme le sang. Par le marquage d'affinité in vivo, la durée de vie des entités physiologiquement actives peut être largement accrue au moment où elles se lient à des composants sanguins de grande longévité. L'entité liée de manière covalente peut également servir d'antagoniste ou d'agoniste d'une protéine de liaison spécifique ou d'un inhibiteur d'enzyme.
Bridon Dominique P.
Hanel Arthur M.
Holmes Darren L.
Huang Wolin
Krantz Alexander
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Conjuchem Biotechnologies Inc.
Conjuchem Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1551305