Affinity screening using "one-bead-one-compound" libraries

G - Physics – 01 – N

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G01N 33/68 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) C07K 5/00 (2006.01) C07K 7/00 (2006.01) G01N 33/58 (2006.01)

Patent

CA 2551593

The invention provides putative ~drugable~ protein targets and actively binding ligands identified in an efficient and reproducible process by determining the affinity of protein mixtures to libraries of ligand compounds of defined size and composition. The libraries are used to isolate and identify previously unknown corresponding protein-ligand binding pairs from a mixture of proteins and a library of compounds, and are particularly useful to identify differentially selective protein-ligand binding pairs, for example, representing a single physiological state or several varied but related states, such as disease versus normal conditions. The invention also provides processes for identifying such protein-ligand binding pairs.

La présente invention concerne d'hypothétiques cibles protéiques permettant le développement de médicaments et des ligands à liaison active identifiés dans un procédé efficace et reproductible par détermination de l'affinité de mélanges de protéiques avec des banques de composés ligands présentant une taille et une composition définies. Les banques sont utilisées pour isoler et identifier des paires de liaison protéine-ligand correspondantes inconnues auparavant, à partir d'un mélange de protéines et d'une banque de composés. Ces banques sont particulièrement utiles pour identifier différentes paires de liaison protéine-ligand sélectives, par exemple, représentant un seul état physiologique ou différents états associés, tels qu'une maladie par rapport à des conditions normales. La présente invention concerne également des procédés permettant d'identifier de telles paires de liaison protéine-ligand..

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