A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 51/08 (2006.01) C12N 5/10 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01) G01N 33/574 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01)
Patent
CA 2264007
The present invention relates to the uses of human somatostatin receptors types 1-5 in the diagnosis and/or treatment of diseases and more particularly to tumor cells, e.g. breast cancer and in cases of Alzheimer's. The present invention relates to (i) recombinant host cells (CHO-Kl cells) individually expressing the 5 hSSTR subtypes; (ii) the use of these cells as tools for testing the ability of synthetic SST agonists or antagonists to induce receptor internalization or upregulation; (iii) the use of the internalization property of hSSTR subtypes to target tumors for selective targeted destruction. For instance, subtypes such as hSSTR3 and 5 which are extensively internalized could be targeted with selective .alpha. or .beta.-emitting SST radioligands for radiotherapy of, for example, breast cancers which display a rich concentration of these receptors; (iv) the use of the ability of hSSTR1 (in particular) and hSSTR2 and 4 (to a lesser extent) to be upregulated at the cell surface upon prolonged treatment with agonist as a test for increasing the sensitivity of receptor scans for detection and diagnosis of tumors and inflammatory conditions; (v) the use of the differential ability of the hSSTR subtypes to be upregulated or internalized as a means for producing enhanced images in receptor scans by subtraction analysis to recruit, for example, SSTR1 selective to the membrane whilst internalizing others such as hSSTR3, hSSTR4, and hSSTR5.
L'invention concerne les utilisations des récepteurs de la somatostatine humaine (hSSTR) de type 1-5 pour le diagnostic et/ou le traitement de certaines maladies, notamment les tumeurs, par exemple le cancer du sein, et la maladie d'Alzheimer. L'invention concerne (i) des cellules hôtes recombinantes (cellules CHO-K1) exprimant individuellement les 5 sous-types de hSSTR; (ii) l'utilisation de ces cellules comme instruments pour tester la capacité d'agonistes ou d'antagonistes synthétiques de la somatostatine (SST) à induire l'internalisation ou la régulation positive des récepteurs; et (iii) l'utilisation de la propriété d'internalisation des sous-types de hSSTR pour cibler des tumeurs en vue de leur destruction ciblée. Par exemple, des sous-types tels que les hSSTR3 et 5, qui sont largement internalisés, pourraient être ciblés avec des radioligands .alpha. ou .beta.-émetteurs afin de traiter par radiothérapie, par exemple, les cancers du sein présentant une riche concentration en lesdits récepteurs; (iv) l'utilisation de la capacité du hSSTR1 (en particulier) et des hSSTR2 et 4 (dans une moindre mesure) à être régulés positivement à la surface cellulaire, après un traitement prolongé par l'agoniste, comme test permettant de d'augmenter la sensibilité des balayages des récepteurs afin de détecter et de diagnostiquer des tumeurs ou des états inflammatoires; (v) l'utilisation de la capacité différentielle des sous-types de hSSTR à être régulés positivement ou internalisés pour produire des images améliorées lors de balayages des récepteurs par analyse soustractive, afin de recruter, par exemple, le hSSTR1 sélectif de membrane tout en internalisant d'autres hSSTR comme les hSSTR3, 4 et 5.
Hukovic Nedim
Kumar Ujendra
Patel Yogesh C.
Rocheville Magalie
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Patel Cell & Receptor Technologies Inc.
LandOfFree
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