C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 9/02 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) C07C 233/05 (2006.01) C07C 237/04 (2006.01) C07F 9/09 (2006.01) C07F 9/38 (2006.01) C07F 9/6506 (2006.01)
Patent
CA 2437358
The present invention relates to S1P analogs that have activity as S1P receptor modulating agents and the use of such compounds to treat diseases associated with inappropriate S1P receptor activity. The compounds have the general structure (I), wherein R1 is C8-C22 alkyl, C8-C22 alkenyl or R12 is O, or R1 and R12 taken together form an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl; R17 is H, alkyl or alkylaryl; R18 is N or CH; R2 and R3 are independently selected from the group consisting of H, NH2, and OH, with the proviso that at least one of R2 and R3 is NH2; R4 is selected from the group consisting of hydroxyl, phosphate, phosphonate methylene phosphonate, .alpha.-substituted methylene phosphonate, thiophoasphate and thiophosphonate; and R5 is C8-C22alkenyl.
L'invention concerne des analogues de sphingosine-1-phosphate (S1P) possédant une activité d'agents de modulation de récepteur de S1P, et leur utilisation pour traiter des maladies associées à une activité inappropriée du récepteur de S1P. Ces composés sont représentés par la formule (I), dans laquelle R¿1? représente C¿8?-C¿22? alkyle, C¿8?-C¿22? alcényle ou R¿12? représente O, ou R¿1? et R¿12? pris ensemble forment un aryle éventuellement substitué ou un hétéroaryle éventuellement substitué; R¿17? représente H, alkyle ou alkylaryle; R¿18? représente N ou CH; R¿2? et R¿3? sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par H, NH¿2?, et OH, à condition qu'au moins l'un de R¿2? et R¿3? représente NH¿2?; R¿4? est sélectionné dans le groupe constitué par hydroxyle, phosphate, phosphonate, méthylène phosphonate, méthylène phosphonate .alpha.-substitué, thiophoasphate et thiophosphonate; et R¿5? représente C¿8?-C¿22?alcényle.
Lynch Kevin R.
Macdonald Timothy L.
Sim & Mcburney
University Of Virginia Patent Foundation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1691117