Akt inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof

Details Akt inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof Akt inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

F

C07F 9/117 (2006.01) A61K 31/185 (2006.01) A61K 31/683 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07C 43/196 (2006.01) C07C 59/13 (2006.01) C07C 59/68 (2006.01)

Patent

CA 2497572

Disclosed are inhibitors of the serine/threonine kinase Akt, pharmaceutical compositions comprising such inhibitors, and a method of preventing or treating a disease or condition in an animal by the use of such inhibitors. The Akt inhibitors have the formula (I) wherein X and Y are independently selected from the group consisting of O, CF2, CH2, and CHF; wherein A is independently selected from the group consisting of P(O)OH, CH2000H, and CH(COOH)2; R2 is selected from the group consisting of H, OH, isosteres of OH, C1-C25 alkyloxy, C6-Cl0 aryloxy, C3-C8 cycloalkyloxy, C3-C8 cycloalkyl C1-C6 alkoxy, C2-C22 alkenyloxy, C3-C8 cycloalkenyloxy, C7-C32 aralkyloxy, C7-C32 alkylaryloxy, C9-C32 aralkenyloxy, and C9-C32 alkenylaryloxy; R3-R6 are independently selected from the group consisting of H, OH, isosteres of OH; and Rl and R7 are independently selected from the group consisting of C1-C25 alkyl, C6-C10 aryl, C3-C8 cycloalkyl, C2-C22 alkenyl, C3-C8 cycloalkenyl, C7- C32 aralkyl, C7-C32 alkylaryl, C9-C32 aralkenyl, and C9-C32 alkenylaryl; with the provisos that (i) when X is O, Y is O or CH2, and R3 is H, at least one of R2 and R4-~R6 is not OH; (ii) when A is CH2C00H or CH(COOH)2, X and Y cannot be simultaneously O; and (iii) all of R2-R6 are not simultaneously H. The inhibitors can be in the form of a salt also.

L'invention concerne des inhibiteurs des sérine/thréonine kinases Akt, des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits inhibiteurs, et une méthode de prévention ou de traitement d'une maladie ou d'un état d'un animal faisant intervenir lesdits inhibiteurs. Les inhibiteurs des Akt de l'invention sont représentés par la formule générale (I) dans laquelle X et Y sont indépendamment sélectionnés dans le groupe comprenant O, CF¿2?, CH¿2?, et CHF; A est indépendamment sélectionné dans le groupe comprenant P(O)OH, CH¿2?000H, et CH(COOH)¿2?; R¿2? est sélectionné dans le groupe comprenant H, OH, isostères de OH, C¿1?-C¿25? alkyloxy, C¿6?-C¿l0? aryloxy, C¿3?-C¿8? cycloalkyloxy, C¿3?-C¿8? cycloalkyle C¿1?-C¿6? alcoxy, C¿2?-C¿22? alcényloxy, C¿3?-C¿8? cycloalcényloxy, C¿7?-C¿32? aralkyloxy, C¿7?-C¿32? alkylaryloxy, C¿9?-C¿32? aralcényloxy, et C¿9?-C¿32? alcénylaryloxy; R¿3?-R¿6? sont indépendamment sélectionnés dans le groupe comprenant H, OH, isostères de OH; et R¿l? et R¿7? sont indépendamment sélectionnés dans le groupe comprenant C¿1?-C¿25? alkyle, C¿6?-C¿10? aryle, C¿3?-C¿8? cycloalkyle, C¿2?-C¿22? alcényle, C¿3?-C¿8? cycloalcényle, C¿7?-C¿32? aralkyle, C¿7?-C¿32? alkylaryle, C¿9?-C¿32? aralcényle, et C¿9?-C¿32? alcénylaryle; sous réserve que (i) lorsque X est O, que Y est O ou CH¿2?, et que R¿3? est H, au moins un élément parmi R¿2? et R¿4?-R¿6? n'est pas OH; (ii) lorsque A est CH¿2?C00H ou CH(COOH)¿2?, X et Y ne peuvent pas être simultanément O; et (iii) tous les éléments R¿2?-R¿6? ne peuvent pas être simultanément H. Lesdits inhibiteurs peuvent également se présenter sous forme de sel.

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