A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 38/10 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07K 1/00 (2006.01) C07K 7/04 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) C07K 14/00 (2006.01) C12N 9/12 (2006.01) G01N 33/92 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2476397
An exogenous pharmaceutical preparation in which a lipid tagged bioactive material is combined with albumin is disclosed. The albumin has a low proportion of lipidic/fatty acid groups (a molar ratio of fatty acid groups to albumin of less than 0.7) and is preferably fatty acid free. The albumin may be naturally extracted such as Human Serum Albumin or recombinantly produced. A range of bioactive substances, such as peptides, proteins or vaccines may be tagged and combined with albumin for human, veterinary or agricultural use. Several antimicrobial peptides are disclosed. Binding to the albumin mediates the biostability of the tagged bioactive material. Due to this stabilisation, the antimicrobial activity of a model lipopeptide is enhanced when combined with substantially fatty acid free-albumin. When bound to albumin, therefore, the model lipopeptide exerts an antimicrobial effect at a lower concentration than the model lipopeptide alone.
Cette invention concerne une préparation pharmaceutique exogène dans laquelle une substance bioactive à marqueur lipidique est combinée à de l'albumine. L'albumine se caractérise par une faible proportion de groupes lipidiques/acides gras (rapport molaire entre groupes d'acides gras et albumine inférieur à 0,7) et est de préférence exempte d'acides gras. L'albumine peut être extraite naturellement albumine de sérum humain par exemple ou produite par recombinaison. Une gamme de substances bioactives telles que peptides, protéines ou vaccins peut être marquée et combinée à de l'albumine pour usage humain, vétérinaire ou agricole. L'invention concerne plusieurs peptides antimicrobiens. Une liaison avec l'albumine induit une biostabilité de la substance bioactive marquée. Cette stabilisation a pour effet d'accentuer l'activité antimicrobienne du lipopeptide modèle lorsqu'il est combiné à une albumine sensiblement exempte d'acides gras. En liaison avec l'albumine, le lipopeptide modèle exerce ainsi une activité antimicrobienne pour une concentration moindre que le lipopeptide modèle seul.
Hussain Rohanah
Siligardi Giuliano
King's College London
Sim & Mcburney
LandOfFree
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