Aldosterone receptor antagonist and alpha-adrenergic...

A - Human Necessities – 61 – K

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A61K 31/585 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 9/04 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01)

Patent

CA 2474845

A combination therapy comprising a therapeutically-effective amount of an aldosterone receptor antagonist and a therapeutically-effective amount of an alpha-adrenergic modulating agent is described for treatment of circulatory disorders, including cardiovascular disorders such as hypertension, congestive heart failure, cirrhosis and ascites. Preferred alpha-adrenergic modulating agents are those compounds having high potency and bioavailability. Preferred aldosterone receptor antagonists are 20-spiroxane steroidal compounds characterized by the presence of a 9.alpha., 11.alpha.-substituted epoxy moiety. A preferred combination therapy includes an alpha-1-adrenergic antagonist or an alpha-2-adrenergic agonist and the aldosterone receptor antagonist epoxymexrenone.

Thérapie utilisant une combinaison comprenant une quantité thérapeutiquement efficace d'un antagoniste du récepteur d'aldostérone et une quantité thérapeutiquement efficace d'un agent modulateur alpha-adrénergique, destinée au traitement d'états circulatoires, y compris des troubles cardio-vasculaires tels que l'hypertension, l'insuffisance cardiaque globale, la cirrhose et l'ascite. Les agents modulateurs alpha-adrénergiques sont des composés ayant une puissance et une biodisponibilité élevées. Les antagonistes du récepteur d'aldostérone préférés sont des composés stéroïdes 20-spiroxane, caractérisés par la présence d'un groupe fonctionnel époxyde 9A, 11A - substitué. Une thérapie par combinaison préférée comprend un antagoniste alpha-1-adrénergique ou un agoniste alpha-1-adrénergique et l'époxymexrénone, un antagoniste du récepteur d'aldostérone.

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