C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 237/32 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) C07D 217/22 (2006.01) C07D 217/24 (2006.01) C07D 221/12 (2006.01) C07D 221/18 (2006.01) C07D 237/30 (2006.01) C07D 237/34 (2006.01) C07D 239/88 (2006.01) C07D 239/93 (2006.01) C07D 239/94 (2006.01) C07D 471/06 (2006.01) C07D 475/02 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01) C07F 9/6561 (2006.01)
Patent
CA 2294110
A compound, compositions, methods of use, and processes of making formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, ester, solvate, prodrug, metabolite, stereoisomer, or mixtures thereof, wherein: R1, when present, is hydrogen or lower alkyl; R2 is a lower alkyl, aryl, aralkyl, lower alkanoyl, or -(CH2)n-(CHOH)y(CH2)mA, wherein n is 1-4, y is 0 or 1, m is 0-5, and A is cycloalkyl, cycloalkenyl, lower alkanoyl, aryl, aralkyl, -NH2, -NH-(lower alkyl), (a), (b), (c), or (d); Y represents the atoms necessary to form a fused 5- to 6-membered ring that is aromatic or nonaromatic and carbocyclic or heterocyclic; Z is (i) -CHR2CHR3- where R2 and R3 are independently hydrogen, alkyl, aryl or aralkyl; (ii) -R6C=CR3- where R6 and R3 are independently hydrogen, lower alkyl, aryl, aralkyl chlorine, bromine or -NR7R8, where R7 and R8 are independently hydrogen or lower alkyl, or, R6 and R3, taken together, form a fused 5- to 6-membered ring that is aromatic or nonaromatic and carbocyclic or heterocyclic; (iii) -R2C=N-; (iv) -CR2(OH)-NR7-; or (v) -C(O)- NR7-.
L'invention concerne un composé correspondant à la formule (I), des compositions, des méthodes d'utilisation et des procédés de fabrication de ces composés, d'un sel, hydrate, ester, solvate, promédicament, métabolite stéréo-isomère ou de mélange de ceux-ci, acceptables sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, R?1¿, lorsqu'il est présent, représente hydrogène ou alkyle inférieur, R?2¿ représente alkyle inférieur, aryle, aralkyle, alcanoyle inférieur, ou -(CH¿2?)¿n?-(CHOH)¿y?(CH¿2?)¿m?A, où n vaut 1-4, y vaut 0 ou 1, m vaut 0-5 et A représente cycloalkyle, cycloalcényle, alcanoyle inférieur, aryle, aralkyle, -NH¿2?, -NH-(alkyle inférieur), (a), (b), (c), ou (d), Y représente les atomes nécessaires à la formation d'un noyau condensé possédant 5 à 6 chaînons et qui est aromatique ou non aromatique et carbocyclique ou hétérocyclique, Z représente (i) -CHR?2¿CHR?3¿- où R?2¿ et R?3¿ représentent indépendamment hydrogène, alkyle, aryle ou aralkyle; (ii) -R?6¿C=CR?3¿- où R?6¿ et R?3¿ représentent indépendamment hydrogène, alkyle inférieur, aryle, aralkyle, chlore, brome ou -NR?7¿R?8¿, où R?7¿ et R?8¿ représentent indépendamment hydrogène ou alkyle inférieur, ou bien R?6¿ et R?3¿, pris ensemble, forment un noyau condensé à 5 ou 6 chaînons qui est aromatique ou non aromatique et carbocyclique ou hétérocyclique, (iii) -R?2¿C=N, (iv) -CR?2¿(OH)-NR?7¿-, ou (v) -C(O)-NR?7¿-.
Jackson Paul F.
Maclin Keith M.
Zhang Jie
Goudreau Gage Dubuc
Guilford Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1545734