C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 7/08 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01)
Patent
CA 2251991
This invention relates to compounds of formula (1), wherein R1 and R6 are each independently C1-C6 alkyl; R2, R3 and R4 are each independently hydrogen or C1- C6 alkyl; R is hydrogen or -C(O)-(CH2)m-Q wherein Q is hydrogen or -COOH and m is an integer 1, 2, 3 or 4; Z is a thio, oxy or methylene group; A is a C1-C4 alkylene group; R5 and R7 are each independently a C1-C6 alkyl or -(CH2)n-(Ar) wherein n is an integer 0, 1, 2 or 3; and Ar is phenyl or naphthyl unsubstituted or substituted with one to three substituents selected from the group consisting of hydroxy, methoxy, ethoxy, halogen, trifluoromethyl, C1-C6 alkyl, or -NR8R9, wherein R8 and R9 are each independently hydrogen or C1-C6 alkyl; with the proviso that when R2 and at least one of R5 or R7 is C1-C6 alkyl, and Ar is not substituted with trifluoromethyl or -NR8R9, then R is - C(O)-(CH2)m-Q; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; useful for the treatment of atherosclerosis and chronic inflammatory disorders; for inhibiting cytokine-induced expression of VCAM-1 and/or ICAM-1; for inhibiting the peroxidation of LDL lipid; for lowering plasma cholesterol; and as antioxidant chemical additives useful for preventing oxidative deterioration in organic materials.
Composés répondant à la formule (1), dans laquelle R¿1? et R¿6?, indépendamment l'un de l'autre, représentent alkyle C¿1-6?; R¿2?, R¿3? et R¿4?, indépendamment les uns des autres, représentent hydrogène ou alkyle C¿1-6?; R représente hydrogène ou -C(O)-(CH¿2?)¿m?-Q, où Q représente hydrogène ou -COOH et m vaut 1, 2, 3 ou 4; Z représente un groupe thio, oxy ou méthylène; A représente un groupe alkylène C¿1-4?; R¿5? et R¿7?, indépendamment l'un de l'autre, représentent alkyle C¿1-6? ou -(CH¿2?)¿n?-(Ar), où n vaut 0, 1, 2 ou 3; et Ar représente phényle ou naphtyle éventuellement substitué par un à trois substituants choisis dans le groupe constitué d'hydroxy, méthoxy, éthoxy, halogène, trifluorométhyle, alkyle C¿1-6?, ou -NR¿8?R¿9?, où R¿8? et R¿9?, indépendamment l'un de l'autre, représentent hydrogène ou alkyle C¿1-6?; à condition que si R¿2? et R¿5? et/ou R¿7? représentent alkyle C¿1-6?, et que Ar n'est substitué ni par trifluorométhyle ni par -NR¿8?R¿9?, alors R représente -C(O)-(CH¿2?)¿m?-Q; ou leur sel pharmaceutiquement acceptable; utilisables dans le traitement de l'athérosclérose et des affections inflammatoires chroniques; dans l'inhibition de l'expression des molécules VCAM-1 et/ou ICAM-1 induite par les cytokines; dans l'inhibition de la peroxydation du lipide LDL; dans le but d'abaisser le taux de cholestérol plasmatique; et en tant qu'additifs chimiques antioxydants permettant d'éviter toute détérioration des matières organiques due à l'oxydation.
Busch Steven J.
Chen Kim S.
Edwards Michael L.
Matt James E. Jr.
Parker Roger A.
Aventis Holdings Inc.
Hoechst Marion Roussel Inc.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2017957