Alkylcarboxy amino acids-modulators of the kainate receptor

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C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 275/16 (2006.01) A61K 31/19 (2006.01) A61K 31/27 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07C 229/24 (2006.01) C07C 233/47 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07D 207/26 (2006.01) C07D 207/277 (2006.01) C07D 295/15 (2006.01)

Patent

CA 2216648

Compounds of a class of alkyl carboxy amino acid analogs of glutamic acid according to formula 1 act as specific regulators of kainic acid EAA receptor cation channel, wherein R1 is 1) CH3, or 2) halogen; R2 and R3 are independently 1) H, 2) C1-C6-alkyl, 3) C3-C4-alkenyl, 4) C3-C5-cycloalkyl, 5) C1-C6-alkyl-CO-, 6) C1-C6-alkyl-OCO-, 7) C1-C6-alkyl-NHCO-, 8) CHO-, or 9) C3-C6-alkynyl; R2 and R3 taken together can be -CH2(CH2)pCH2-; p is 0, 1, 2 or 3; and pharmaceutically acceptable salts of these compounds, but not including compounds of Formula I wherein R2 and R3 are H and R1 is CH3 or R1 is F. These compounds are useful for treating neurological, neuropsychological, neuropsychiatric, neurodegenerative, neuropsychopharmacological and functional disorders associated with excessive or insufficient activation of the kainic acid subtype of the ionotropic EAA receptors, treating cognitive disorders associated with deactivation, suboptimal activation or over-activation of the kainic acid receptor, alleviating pain and improving and enhancing memory, learning, and associated mental processes. A method for designing novel AMPA or kainic acid receptor agonists or antagonists is also disclosed.

Des composés appartenant à une nouvelle classe d'analogues d'aminoacides alkylcarboxy d'acide glutamique, de la formule (I), agissent comme régulateurs spécifiques du canal cationique du récepteur d'aminoacides excitateurs (EAA) d'acide kaïnique. Dans cette formule, R<1> représente 1) CH3 ou 2) halogène; R<2> et R<3> représentent indépendamment 1) H, 2) alkyle C1-C6, 3) alcényle C3-C4, 4) cycloalkyle C3-C5, 5) alkyle C1-C6-CO-, 6) alkyle C1-C6-OCO-, 7) alkyle C1-C6-NHCO-, 8) CHO- ou 9) alcynyle C3-C6; R<2> et R<3> peuvent représenter ensemble -CH2(CH2)pCH2-; p vaut 0, 1, 2 ou 3. L'invention concerne également les sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés, hormis les composés de la formule (I) où R<2> et R<3> représentent H et R<1> représente CH3 ou F. Ces composés permettent de traiter des troubles neurologiques, neuropsychologiques, neuropsychiatriques, neurodégénératifs, neuropsychopharmacologiques et fonctionnels associés à une activation excessive ou insuffisante du sous-type acide kaïnique des récepteurs EAA ionotropes; de traiter des troubles cognitifs associés à la désactivation, l'activation sous-optimale ou la sur-activation du récepteur d'acide kaïnique; de soulager les douleurs et d'améliorer la mémoire, l'apprentissage et les processus mentaux associés. Un procédé de conception de nouveaux agonistes ou antagonistes du récepteur d'acide kaïnique ou AMPA est également décrit.

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