C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 319/08 (2006.01) A61K 31/192 (2006.01) A61K 31/194 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/4402 (2006.01) A61K 31/4406 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07C 233/54 (2006.01) C07D 213/82 (2006.01)
Patent
CA 2527861
The present invention is related to alkynyl aryl carboxamides of Formula (I~) and use thereof for the treatment and/or prevention of an inflammatory disorder, obesity and/or metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycemia, comprising diabetes type I and/or II, inadequate glucose tolerance. insulin resistance, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia- hypercholesterolemia, polycystic ovary syndrome (PCOS). In particular, the present invention is related to the use of alkynyl aryl carboxamides of Formula (I~) to modulate, notably to inhibit the activity of PTPs. (I~) A is a C2-C15 alkynyl, C2-C6-alkynyl aryl, C2-C6-alkynyl heteroaryl. Cy is an aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycle group; n is either 0 or 1. Cy' is an aryl., which may optionally be fused by a 3-8 membered cycloalkyl. R1and R2 are independently from each other is selected from the group consisting of hydrogen or (CI-C6)alkyl. R4and R5 are each independently from each other selected from the group consisting of H, hydroxy. C1 -C6 alkyl, carboxy, C1-C6 alkoxy, C1 -C3 alkyl carboxy, C2-C3 alkenyl carboxy, C2-C3 alkynyl carboxy, amino or R4 and R5 may form an unsaturated or saturated heterocyclic ring, whereby at least one of R4 or R5 is not a hydrogen or C1-C6 alkyl.
L'invention concerne des alkynylaryl-carboxamides de formule (I') et leur utilisation pour le traitement et/ou la prévention de troubles inflammatoires, de l'obésité et/ou de troubles métaboliques dont la médiation est assurée par la résistance à l'insuline ou l'hyperglycémie, notamment le diabète de type I et/ou II, la tolérance au glucose inadéquate, la résistance à l'insuline, l'hyperlipidémie, l'hypertriglycéridémie, l'hypercholestérolémie, le syndrome des ovaires polykystiques (PCOS). L'invention concerne en particulier l'utilisation des alkynylaryl-carboxamides de formule (I') pour moduler, notamment pour inhiber l'activité des PTP. Dans la formule, A représente C¿2?-C¿15? alkynyle, C¿2?-C¿6?-alkynylaryle, C¿2?-C¿6?-alkynylhétéroaryle ; Cy représente un groupe aryle, hétéroaryle, cycloalkyle ou un groupe hétérocyclique ; n vaut 0 ou 1 ; Cy' représente aryle, pouvant éventuellement être fusionné par un cycloalkyle comprenant entre 3 et 8 éléments ; R?1 ¿et R?2¿ sont indépendamment l'un de l'autre sélectionnés dans le groupe comprenant hydrogène ou (C<SB>I</SB>-C¿6?)alkyle ; R?4¿ et R?5¿ sont indépendamment sélectionnés l'un de l'autre dans le groupe comprenant H, hydroxy, C¿1?-C¿6? alkyle, carboxy, C¿1?-C¿6? alcoxy, C¿1?-C¿3? alkylcarboxy, C¿2?-C¿3? alcénylcarboxy, C¿2?-C¿3? alkynylcarboxy, amino ou R?4¿ et R?5¿ peuvent former un anneau hétérocyclique saturé ou non saturé, au moins un des éléments parmi R?4¿ et R?5¿ n'étant pas hydrogène ou C¿1?-C¿6? alkyle.
Bombrun Agnes
Gerber Patrick
Gonzalez Jerome
Jorand-Lebrun Catherine
Swinnen Dominique
Applied Research Systems Ars Holding N.v.
Kirby Eades Gale Baker
Laboratoires Serono S.a.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1463069