C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 491/22 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/4745 (2006.01)
Patent
CA 2280100
The present invention relates to alkynyl-substituted camptothecins of formula (I), wherein R1 is selected from: hydrogen; an optionally substituted C1-C6 alkyl; C3-C7 cycloalkyl; C3-C7 cycloalkyl C1-C6 alkyl; phenyl C1-C6 alkyl; an optionally substituted phenyl; an optionally substituted naphthyl; -R x-NR3R4, wherein R x is C1-C4 alkylene, R3 and R4 are, each independently, hydrogen, C1-C6 alkyl, phenyl, or benzyl; -(R y)m-COOR5, wherein m is zero or 1, R y is C1-C4 alkylene, R5 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, or phenyl C1-C6 alkyl; -(R z)n -COR6, wherein n is zero or 1, R z is C1-C4 alkylene, R6 is C1-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, phenyl C1-C6 alkyl, an optionally substituted phenyl, or -NR7R8, wherein R7 and R8 are, each independently, hydrogen or C1-C6 alkyl; and - SiR9R10R11, wherein R9, R10 and R11 are, each independently, C1-C4 alkyl; R2 is selected from: hydrogen; C1-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl; and phenyl C1-C6 alkyl, X is selected from: hydrogen; C1-C6 alkyl; C3-C7 cycloalkyl; C1-C6 alkoxy; C3-C7 cycloalkoxy; C1-C6 alkanoyloxy; benzoyloxy; amino; hydroxy; nitro; chlorine; and a methylene- or ethylene-dioxy group linked to positions 10 and 11 of the molecule; and the pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful in therapy as antitumor agents.
La présente invention concerne des camptothécines à substitution alkynyl de la formule (I) dans laquelle R1 est sélectionné parmi l'hydrogène; un alkyle en C1-C6 éventuellement substitué; un cycloalkyle en C3-C7; un cycloalkyle en C3-C7 alkyle en C1-C6; un phényle alkyle en C1-C6; un phényle éventuellement substitué; un naphtyle éventuellement substitué; -Rx-NR3R4 où Rx représente un alkylène en C1-C4, R3 et R4 représentent, chacun indépendamment, hydrogène, un alkyle en C1-C6, un phényle ou un benzyle; -(Ry)m-COOR5 où m est nul ou égal à 1, Ry représente un alkylène en C1-C4, R5 représente hydrogène, un alkyle en C1-C6, un cycloalkyle en C3-C7 ou un phényle alkyle en C1-C6; -(Rz)n-COR6 où n est nul ou égal à 1, Rz représente un alkylène en C1-C4, R6 représente un alkyle en C1-C6, un cycloalkyle en C3-C7, un phényle alkyle en C1-C6, un phényle éventuellement substitué; ou -NR7R8 où R7 et R8 représentent chacun indépendamment hydrogène ou un alkyle en C1-C6; et -SiR9R10R11, où R9, R10 et R11 représentent chacun indépendamment un alkyle en C1-C4; R2 est sélectionné parmi l'hydrogène; un alkyle en C1-C6, un cycloalkyle en C3-C7 et un phényle alkyle en C1-C6; X est sélectionné parmi l'hydrogène; un alkyle en C1-C6; un cycloalkyle en C3-C7; un alcoxy en C1-C6; un cycloalcoxy en C3-C7; un alcanoyloxy en C1-C6; un benzoyloxy; un amino; un hydroxy; un nitro; un chlore et un groupe méthylène ou éthylènedioxy lié aux positions 10 et 11 de la molécule; et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Ces composés sont utiles comme agents antitumoraux dans une thérapie.
Bedeschi Angelo
Candiani Llaria
Capolongo Laura
Fagnola Maria Chiara
Visenti Giuseppina
Pharmacia & Upjohn S.p.a.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1388885