Allosteric sites on muscarinic receptors

Details Allosteric sites on muscarinic receptors Allosteric sites on muscarinic receptors

G - Physics

01

N

G01N 33/566 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) G01N 33/94 (2006.01)

Patent

CA 2386149

An allosteric site on muscarinic receptors is disclosed, together with its use for screening for compounds capable of modulating the binding of a primary ligand such as acetylcholine to the receptor. The site is characterised herein a series of indolocarbazoles represented by formula (1) and a series of related compounds represented by formula (2). These compounds are capable of binding to the allosteric site to modulate the binding of a primary ligand to the receptors, showing positive, negative and neutral cooperativity and selectivity for muscarinic receptor subtypes.

L'invention concerne un site sur des récepteurs muscariniques et son utilisation dans le but de cribler des composés capables de moduler la liaison d'un ligand primaire tel que l'acétycholine au récepteur. Ce site est caractérisé ici par une série d'indolocarbazoles représentés par la formule générale (1) et un série de composés associés représentés par la formule générale (2). Ces composés sont capables de se fixer sur le site allostérique pour moduler la liaison d'un ligand primaire sur des récepteurs, offrant une coopérativité et une sélectivité positives, négatives et neutres pour les sous-types de récepteurs muscariniques.

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