C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/065 (2006.01) A61K 31/443 (2006.01) A61K 31/5375 (2006.01) C07D 211/86 (2006.01) C07D 295/185 (2006.01) C07D 307/60 (2006.01) C07D 307/62 (2006.01) C07D 309/32 (2006.01) C07D 309/38 (2006.01) C07D 311/52 (2006.01) C07D 333/32 (2006.01) C07D 335/02 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07H 15/26 (2006.01)
Patent
CA 2223268
Cysteine protease inhibitors which deactivate the protease by covalently bonding to the cysteine protease and releasing the enolate of a 1,3-dicarbonyl (or its enolic form). The cysteine protease inhibitors of the present invention accordingly comprise a first portion which targets a desired cysteine protease and positions the inhibitor near the thiolate anion portion of the active site of the protease, and a second portion which covalently bonds to the cysteine protease and irreversibly deactivates that protease by providing a carbonyl or carbonyl-equivalent which is attacked by the thiolate anion of the active site of the cysteine protease to sequentially cleave a .beta.-dicarbonylenol ether leaving group.
Inhibiteurs de la cystéine protéase désactivant la protéase en se liant par liaison covalente avec la cystéine protéase et en libérant l'énolat d'un 1,3-dicarbonyle (ou sa forme énolique). Les inhibiteurs de la cystéine protéase de la présente invention comprennent une première partie qui cible une cystéine protéase souhaitée et positionne l'inhibiteur près de la partie anion thiolate du site actif de la protéase, et une seconde partie qui se lie par liaison covalente à la cystéine protéase, qu'elle désactive de façon irréversible en donnant un carbonyle ou un équivalent carbonyle attaqué par l'anion thiolate du site actif de la cystéine protéase pour cliver séquentiellement un groupe partant .beta.-dicarbonylénol éther.
Becker Mark W.
Smith Robert E.
Zimmerman Mary P.
Prototek Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1874022