Alpha 1a adrenergic receptor antagonists

Details Alpha 1a adrenergic receptor antagonists Alpha 1a adrenergic receptor antagonists

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 211/18 (2006.01) C07D 239/34 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 411/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 491/08 (2006.01)

Patent

CA 2294344

This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as alpha 1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

On décrit certains nouveaux composés et des dérivés de ces derniers ainsi que leur synthèse et leur utilisation en tant qu'antagonistes du récepteur adrénergique alpha 1a. Une application des ces composés se situe dans le cadre du traitement de l'hyperplasie prostatique bénigne. Ces composés sont sélectifs dans leur capacité à détendre les tissus des muscles lisses enrichis en sous-type du récepteur alpha 1a sans induire parallèlement d'hypotension. On trouve un tissu de ce type autour du revêtement urétral. Par conséquent, on peut utiliser ces nouveaux composés pour soulager fortement les hommes souffrant d'hyperplasie prostatique bénigne du fait que l'écoulement de l'urine se fait plus librement. Ces composés sont également utiles en combinaison avec un composé inhibiteur de réductase 5-alpha humaine, pour soulager de manière ponctuelle et chronique les effets de l'hyperplasie prostatique bénigne.

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