Alpha.1a. adrenergic receptor antagonists

Details Alpha.1a. adrenergic receptor antagonists Alpha.1a. adrenergic receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 417/14 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)

Patent

CA 2213192

This invention relates to novel compounds, their synthesis and use as selective .alpha.1a adrenergic receptor antagonists. One application of the compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. The compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the .alpha.1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5- alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

Cette invention se rapporte à de nouveaux composés, à leur synthèse, et à leur utilisation comme antagonistes sélectifs du récepteur .alpha.¿1a?-adrénergique. Une première application de ces composés est le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate. Ces composés sont sélectifs du point de vue de leur capacité à relâcher les tissus des muscles lisses enrichis en récepteur adrénergique de sous-type .alpha.¿1a?, sans qu'une hypotension soit en même temps provoquée. On trouve de tels tissus autour de la membrane tapissant l'urèthre. Par conséquent, une première utilité de ces composés est d'entraîner un soulagement immédiat des sujets mâles souffrant d'hyperplasie bénigne de la prostate, en permettant un écoulement d'urine moins entravé. Une seconde utilité de ces composés est obtenue par combinaison avec un composé inhibiteur de 5-alpha-réductase humaine, pour que soit obtenu un soulagement à la fois immédiat et chronique des effets de l'hyperplasie bénigne de la prostate.

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