Alpha 1a adrenergic receptor antagonists

Details Alpha 1a adrenergic receptor antagonists Alpha 1a adrenergic receptor antagonists

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01)

Patent

CA 2235370

This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha 1a adrenergic receptor antagonists. One application of these componds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

L'invention concerne certains nouveaux composés et leur dérivés, leur synthèse et leur utilisation en tant qu'antagonistes du récepteur adrénergique alpha 1a. Le traitement de l'adénome prostatique constitue l'une des applications desdits composés. Ces composés sont sélectifs dans leur capacité à relaxer les tissus des muscles lisses enrichis en sous-type du récepteur alpha 1a sans pour autant provoquer une hypotension. L'un de ces tissus entoure la muqueuse urétrale. Par conséquent, ces composés peuvent servir par exemple à soulager de façon aiguë les hommes souffrant d'adénome prostatique, en permettant un flux urinaire moins entravé. En combinant ces composés avec un composé inhibiteur de la réductase 5-alpha humaine, on peut également les utiliser pour atténuer de façon chronique et aiguë les effets de l'adénome prostatique.

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