.alpha.1b-adrenergic receptor antagonists

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/4525 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 209/14 (2006.01) C07D 209/16 (2006.01) C07D 209/44 (2006.01) C07D 211/14 (2006.01) C07D 215/42 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01)

Patent

CA 2341542

Compounds of the general formula (I) or pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; and .alpha.1B-adrenergic receptor antagonists comprising the compounds or the salts: [wherein Ar is indole or the like; R1 is hydrogen or the like; B is a bond or B-N-R1 may form a ring structure such as piperidine; n is 0, 1 or the like; A is trimethylene, butylene, or the like; and Q is piperidine, isoindoline, or the like]. The compounds and the salts serve as antagonists having a high affinity for .alpha.1B-adrenergic receptor and are useful as drugs to be used in the prevention and/or treatment of .alpha.1B-adrenergic receptor-related diseases (such as hypertension) or as pharmacological tools for the elucidation of physiologic actions occurring through .alpha.1B-adrenergic receptor.

Cette invention, qui a trait à des composés correspondant à la formule générale (I) ou à leurs sels d'addition acides acceptables du point de vue pharmaceutique, concerne également des antagonistes du récepteur adrénergique-.alpha.¿1B? renfermant ces composés ou leurs sels. Dans cette formule, A représente un indole ou analogue, R?1¿ représente un hydrogène ou analogue, B représente une liaison ou B-N-R?1 ¿peuvent former une structure en noyau telle que la pipéridine, la valeur de n est égale à 0, 1 ou analogue, A représente un triméthylène, un butylène ou analogue et Q représente une pipéridine, une isoindoline ou analogue. Ces composés et ces sels, qui font office d'antagonistes dotés d'une affinité élevée pour un récepteur adrénergique-.alpha.¿1B?, se révèlent des plus utiles en tant que médicaments à utiliser pour la prévention et/ou le traitement d'états pathologiques liés au récepteur adrénergique-.alpha.¿1B? (l'hypertension, notamment) ou comme instruments pharmaceutiques permettant d'élucider des activités physiologiques qui sont le fait du récepteur adrénergique-.alpha.¿1B?.

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