Alpha 1b adrenergic receptor antagonists

Details Alpha 1b adrenergic receptor antagonists Alpha 1b adrenergic receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2232138

This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha 1b adrenergic receptor antagonists. These compounds display submicromolar affinity for the human alpha 1b adrenergic receptor subtype while displaying at least five-fold lower affinity for the human alpha 1d and alpha 1a adrenergic receptor subtypes, and many other G-protein coupled human receptors. One application of these compounds is in the treatment of hypertension. More specifically, these compounds display selectivity for lowering blood pressure without, for example, substantially affecting urethral pressure.

Cette invention concerne certains composés nouveaux et dérivés de ces composés, leur synthèse, et leur utilisation en tant qu'antagonistes du récepteur adrénergique alpha 1b. Ces composés présentent une affinité submicromolaire pour le sous-type humain du récepteur adrénergique alpha 1b tout en présentant une affinité au moins cinq fois inférieure pour les sous-types humains du récepteur adrénergique alpha 1d et alpha 1a et pour de nombreux autres récepteurs humains couplés à des protéines G. Ces composés sont notamment utilisés dans le traitement de l'hypertension. Plus spécifiquement, ces composés diminuent de façon sélective la pression artérielle sans, par exemple, affecter sensiblement la pression urétrale.

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