A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/48 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07K 16/28 (2006.01)
Patent
CA 2758201
The invention relates to tumour therapy. In one aspect, the present invention relates to conjugates of a toxin and a target-binding moiety, e.g. an antibody, which are useful in the treatment of cancer. In particular, the toxin is an amatoxin, and the target-binding moiety is preferably directed against tumour-associated antigens. In particular, the amatoxin is conjugated to the antibody by linker moi-eties. In particular the linker moieties are covalently bound to functional groups located in positions of the amatoxin proved as preferred positions for the attachment of linkers with respect to optimum antitumor activity. In a further as-pect the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such target-binding moiety toxin conjugates and to the use of such target-binding moiety toxin conju-gates for the preparation of such pharmaceutical composi-tions. The target-binding moiety toxin conjugates and phar-maceutical compositions of the invention are useful for the treatment of cancer.
La présente invention concerne la thérapie des tumeurs. Selon un aspect, la présente invention concerne des conjugués d'une toxine et une fraction de liaison à une cible, par exemple, un anticorps, utiles dans le traitement du cancer. En particulier, la toxine est une amatoxine, et la fraction de liaison à la cible est de préférence dirigée contre des antigènes associés aux tumeurs. En particulier, l'amatoxine est conjuguée à un anticorps par des fractions de liaison. En particulier, les fractions de liaison sont liées par covalence aux groupes fonctionnels situés dans des positions de l'amatoxine avérées comme positions préférées pour la fixation de lieurs par rapport à une activité anti-tumorale optimale. Selon un autre aspect, l'invention concerne des compositions pharmaceutiques comportant de tels conjugués de toxine à fractions de liaison à une cible et l'utilisation de tels conjugués de toxine à fractions de liaison à une cible pour la préparation de telles compositions pharmaceutiques. Les conjugués de toxine à fractions de liaison à une cible et les compositions pharmaceutiques selon l'invention sont utiles pour le traitement du cancer.
Anderl Jan
Faulstich Heinz
Moldenhauer Gerhard
Mueller Christoph
Werner Simon
Deutsches Krebsforschungszentrum
Faulstich Heinz
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1418026