Amide and sulfonamide ligands for the estrogen receptor

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 295/135 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 207/06 (2006.01) C07D 207/08 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 211/14 (2006.01) C07D 211/42 (2006.01) C07D 211/44 (2006.01) C07D 211/46 (2006.01) C07D 213/38 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 215/20 (2006.01) C07D 215/36 (2006.01) C07D 217/02 (2006.01) C07D 217/04 (2006.01) C07D 233/61 (2006.01) C07D 261/10 (2006.01) C07D 295/092 (2006.01) C07D 295/185 (2006.01) C07D 307/12 (2006.01) C07D 333/34 (2006.01) C07

Patent

CA 2499490

The present invention provides estrogen receptor (ER) ligands of structural formula (I) the pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the prodrugs, wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, and Q are as defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), and methods for treating or preventing diseases, disorders, conditions, or symptoms mediated by an ER which comprise administering to a mammalian subject in need of treatment therewith, an effective amount of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, or prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the prodrug, or a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, or prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the prodrug. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising combinations of the compounds of formula (I) and one or more of sodium fluoride, estrogen, a bone anabolic agent, a growth hormone or growth hormone secretagogue, a prostaglandin agonist/antagonist, and a parathyroid hormone, and methods of treating or preventing diseases, disorders, conditions, or symptoms mediated by an ER comprising the administration of an effective amount of such combination to a mammalian subject in need of treatment therewith.

L'invention porte sur des ligands du récepteur oestrogénique (ER) de formule structurelle (I) leurs sels pharmacocompatibles, leurs stéréoisomères, leurs prodrogues, et les sels pharmacocompatibles de leurs prodrogues, R1, R2, R3, R4, R5, X, et Q étant définis dans la description. L'invention porte également sur des préparations pharmaceutiques comprenant les composés de formule (I) et sur des méthodes de traitement ou prévention de maladies, troubles, états ou symptômes médiés par un ER, consistant à administrer à un mammifère le nécessitant: une dose efficace du composé de formule (I) ou de ses sels pharmacocompatibles, ou de ses stéréoisomères, ou de ses prodrogues, ou les sels pharmacocompatibles de ses prodrogues, ou une préparation pharmaceutique comprenant le composé de formule (I) ou ses sels pharmacocompatibles, ou ses stéréoisomères, ou ses prodrogues, ou les sels pharmacocompatibles de ses prodrogues. L'invention porte en outre sur des préparations pharmaceutiques comprenant des combinaisons des composés de formule (I) et de l'un ou plusieurs des substances suivantes: fluorure de sodium, oestrogènes, agent anabolisant osseux, hormone de croissance, ou sécrétagogue de l'hormone de croissance, ou agoniste et/ou antagoniste de prostaglandines, ou hormone parathyroïde, et sur des procédés de traitement ou prévention de maladies, troubles, états ou symptômes médiés par un ER consistant à administrer à un mammifère le nécessitant: une dose efficace d'une telle combinaison.

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