C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/08 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/423 (2006.01) A61K 31/4245 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) A61K 31/433 (2006.01) A61K 31/439 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61K 31/4995 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 209/12 (2006.01) C07D 209/14 (2006.01) C07D 209/30 (2006.01) C07
Patent
CA 2642610
[PROBLEMS] To provide a compound which can be used for the prevention and/or treatment of a disease associated with a 5-HT2B receptor or a 5-HT7 receptor, particularly for the treatment of irritable bowel syndrome (IBS). [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] It is found that an amide derivative having a nitrogenated bicyclic hetero ring such as an indole or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a potent antagonistic effect on both of a 5-HT2B receptor and a 5-HT7 receptor. The compound having an antagonistic effect on both of these receptors shows a better pharmacological activity compared to an antagonist alone which is selective to either of these receptors. Therefore, the compound is useful for the prevention and/or treatment of a disease associated with a 5-HT2B receptor or a 5-HT7 receptor, particularly for the treatment of irritable bowel syndrome (IBS).
Le problème à résoudre dans le cadre de cette invention consiste à procurer un composé pouvant être utilisé pour la prévention et/ou le traitement d'une maladie associée à un récepteur 5-HT2B ou 5-HT7, en particulier pour le traitement du syndrome du côlon irritable (SCI). La solution proposée a trait à un dérivé d'amide possédant un cycle hétéro bicyclique azoté tel qu'un indole ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, qui possède un puissant effet antagoniste sur les récepteurs 5-HT2B et 5-HT7. Le composé doté d'un effet antagoniste sur ces deux récepteurs présente une meilleure activité pharmacologique par rapport à un composé antagoniste sélectif pour l'un de ces récepteurs seulement. Le composé est dès lors utile pour la prévention et/ou le traitement d'une maladie associée à un récepteur 5-HT2B ou à un récepteur 5-HT7, en particulier pour le traitement du syndrome du côlon irritable (SCI).
Akuzawa Shinobu
Kaga Daisuke
Kaku Hidetaka
Seo Ryushi
Yamada Hiroyoshi
Astellas Pharma Inc.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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