Amide derivatives and nociceptin antagonists

Details Amide derivatives and nociceptin antagonists Amide derivatives and nociceptin antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 215/38 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07C 235/42 (2006.01) C07D 215/42 (2006.01) C07D 217/22 (2006.01) C07D 219/12 (2006.01) C07D 221/16 (2006.01) C07D 235/28 (2006.01) C07D 241/42 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01)

Patent

CA 2325638

Compounds represented by general formula (1') and nociceptin antagonists containing the compounds [1'] as the active ingredient wherein R2 represents optionally hydroxylated lower alkyl, amino, etc.; the ring B represents phenyl, thienyl, etc.; E represents a single bond, -O-, -S-, etc.; the ring G represents aryl, a heterocycle, etc.; R5 represents halogeno, hydroxy, lower alkyl optionally substituted by, for example, halogeno, etc.; t is 0 or an integer of from 1 to 5, provided that when t is 2 to 5, then R5s may be the same or different; m is 0 or an integer of from 1 to 8; and n is 0 or an integer of from 1 to 4. The compounds [1'] exert an analgetic effect on serious pains such as postoperative pain via a nociceptin inhibitory action. Utilization of specific amide derivatives including the compounds [1'] as nociceptin antagonists or analgetic agents.

L'invention concerne des composés représentés par la formule générale (1') et des antagonistes de nociceptine contenant les composés (1') comme principe actif, dans laquelle R?2¿ représente un alkyle inférieur éventuellement hydrolysé, amino, etc.; le cycle B représente un phényle, thiényle, etc.; E représente une liaison simple, -O-, -S-, etc.; le cycle G représente un aryle, un hétérocycle, etc.; R?5¿ représente un halogéno, hydroxy, alkyle inférieur éventuellement substitué par, par exemple, un halogéno, etc.; t est égal à 0 ou à un entier allant de 1 à 5 à condition que, lorsque t représente entre 2 et 5, R?5¿ puisse être le même ou différent; m est égal à 0 ou à un entier compris entre 1 et 8; et n est égal à 0 ou à un entier compris entre 1 et 4. Les composés (1') produisent un effet analgésique sur les douleurs aiguës telles que les douleurs postopératoires via une action inhibitrice de la nociceptine. L'utilisation de dérivés spécifiques d'amide comprenant les composés (1') comme antagonistes de nociceptine ou agents analgésiques est aussi décrite.

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