Amine compounds, their production and their use as...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 215/12 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 215/14 (2006.01) C07D 215/18 (2006.01) C07D 215/20 (2006.01) C07D 215/38 (2006.01) C07D 215/42 (2006.01) C07D 215/58 (2006.01) C07D 241/42 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/10 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 409/10 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/10 (2006.01)

Patent

CA 2327695

The present invention provides a compound of formula (I) wherein Ar represents an aromatic group which may be substituted; X represents methylene, S, SO, SO2 or CO; Y represents a spacer having a main chain of 2 to 5 atoms; n represents an integer of 1 to 5; i) R1 and R2 each represents a hydrogen atom or a lower alkyl which may be substituted, ii) R1 and R2 form, taken together with the adjacent nitrogen atom, a nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted, or iii) R1 or R2 together with -(CH2)n-N= form, bonded to a component atom of Ring B, a spiro-ring which may be substituted; Ring A represents an aromatic Ring which may be substituted; Ring B represents a 4- to 7-membered nitrogen-containing non-aromatic ring which may be further substituted by alkyl or acyl, with a proviso that X represents S, SO, SO2 or CO when Ring A has as a substituent a group represented by the formula: - NHCOR11 where R11 represents alkyl, alkoxyalkyl, alkylthioalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl or a group represented by the formula: -NHR12 where R12 represents alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl or arylalkyl, or a salt thereof; which has an excellent somatostatin receptor binding inhibition action.

La présente invention concerne un composé de formule (I), dans laquelle: Ar représente un groupe aromatique éventuellement substitué; X représente méthylène, S, SO, SO¿2?, ou CO; Y représente un espaceur avec une chaîne principale présentant 2 à 5 atomes; n représente un nombre entier entre 1 et 5; i) R?1¿ et R?2¿ représentent chacun un atome d'hydrogène ou un alkyle inférieur éventuellement substitué, ii) R?1¿ et R?2¿ forment avec l'atome d'azote adjacent un noyau hétérocyclique éventuellement substitué renfermant de l'azote, ou iii) R?1¿ et R?2¿ forment avec -(CH¿2?)¿n?-N=, lié à un atome du noyau B, un noyau spiro éventuellement substitué; le noyau A représente un noyau aromatique éventuellement substitué; le noyau B représente un noyau non aromatique renfermant de l'azote avec 4 à 7 chaînons, éventuellement substitué par alkyle ou acyle; à condition que X représente S, SO, SO¿2?, ou CO, lorsque le noyau A présente, comme substituant, un groupe représenté par la formule: -NHCOR?11¿, dans laquelle R?11¿ représente alkyle, alkoxyalkyle, alkylthioalkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, aryle, arylalkyle, ou un groupe représenté par la formule: -NHR?12¿, dans laquelle R?12¿ représente alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, aryle, ou arylalkyle, ou un sel de ceux-ci. Le composé de cette invention présente une excellente activité inhibitrice de la fixation du récepteur de la somatostatine.

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