C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 7/04 (2006.01) A61K 31/198 (2006.01) A61K 31/401 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) C07C 229/36 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01)
Patent
CA 2444481
Crystalline complexes are obtained from a 1:1 or 2:1 mixtures of either the (D) or (L) enantiomer of natural amino acids and compounds of formula (I) wherein R1, R2 and R2a are independently hydrogen, OH, OR5, alkyl, -OCHF2, - OCF3, -SR5a or halogen; R3 and R4 are independently hydrogen, OH, OR5b, alkyl, cycloalkyl, CF3, -OCHF2, -OCF3, halogen, -CONR6R6a, -CO2R5c, -CO2H, -COR6b, - CH(OH)R6c, -CH(OR5d)R6d, -CN, -NHCOR5e, -NHSO2R5f, -NHSO2Aryl, -SR5g, -SOR5h, - SO2R5i, or a five, six or seven membered heterocycle which may contain 1 to 4 heteroatoms in the ring which are N, O, S, SO, and/or SO2, or R3 and R4 together with the carbons to which they are attached form an annelated five, six or seven membered carbocycle or heterocycle which may contain 1 to 4 heteroatoms in the ring which are N, O, S, SO, and/or SO2; R5, R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g, R5h and R5i are independently alkyl; R6, R6a, R6b, R6c and R6d are independently hydrogen, alkyl, aryl, alkylaryl or cycloalkyl, or R6 and R6a together with the nitrogen to which they are attached form an annelated five, six or seven membered heterocycle which may contain 1 to 4 heteroatoms in the ring which are N, O, S, SO, and/or SO2. A method is also provided for treating diabetes and related diseases employing an SGLT2 inhibiting amount of the above complex alone or in combination with another antidiabetic agent or other therapeutic agent.
Cette invention se rapporte à des complexes cristallins qui sont obtenus à partir de mélanges 1:1 ou 2:1 d'un énantiomère (D) ou (L) d'acides aminés naturels et de composés représentés par la formule (I), où R?1¿, R?2¿ et R?2a ¿représentent séparément hydrogène, OH, OG?5¿, akyle, -OCHF¿2?, -OCF¿3?, SR?5a¿ ou halogène; R?3¿ et R?4¿ représentent séparément hydrogène, OH, OR?5b¿, alkyle, cycloalkyle, CF¿3?, -OCHF¿2?, -OCF¿3?, halogène, -CONR?6¿R?6a¿, -CO¿2?R?5c¿, -CO¿2?H, -COR?6b¿, -CH(OH)R?6c¿, -CH(OR?5d¿)R?6d¿, -CN, -NHCOR?5e¿, -NHSO¿2?R?5f¿, -NHSO¿2?Aryle, -SR?5g¿, -SOR?5h¿, -SO¿2?R?5i¿, ou un hétérocycle à cinq, six ou sept éléments qui peut contenir dans le cycle 1 à 4 hétéroatomes qui sont N, O, S, SO et/ou SO¿2?, ou alors R?3¿ et R?4¿ forment avec les carbones auxquels ils sont fixés, un carbocycle ou un hétérocycle circularisé à 5, 6 ou 7 éléments qui peut contenir dans le cycle 1 à 4 hétéroatomes qui sont N, O, S, SO et/ou SO¿2?; R?5¿, R?5a¿, R?5b¿, R?5c¿, R?5d,¿ R?5e¿, R?5f¿, R?5g¿, R?5h¿ et R?5I¿ représentent séparément alkyle; R?6¿, R?6a¿, R?6b¿, R?6c ¿et R?6d¿ représentent séparément hydrogène, alkyle, aryle, alkylaryle ou cycloalkyle, ou alors R?6¿ et R?6a¿ forment, avec l'azote auquel ils sont fixés, un hétérocyle circularisé à cinq, six ou sept éléments qui peut contenir dans le cycle 1 à 4 hétéroatomes qui sont N, O, S, SO et/ou SO¿2.? Cette invention concerne également un procédé pour traiter le diabète et les maladies apparentées et utilisant à cet effet une quantité inhibitrice de SGLT2 de ce complexe, seul ou associé à un autre agent antidiabétique ou à un autre agent thérapeutique.
Bristol-Myers Squibb Company
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1997366