C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 307/93 (2006.01) A61K 31/343 (2006.01) A61K 31/365 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 493/22 (2006.01)
Patent
CA 2448795
Compounds which are prodrugs of triptolide or its derivatives, containing an amino acid or oligopeptide moiety, are used for anticancer or immunosupressive treatment. The compounds are of the structure (I) where X1 is OH or OR1, and X2 and X3 are independently OH, OR1 or H, with the proviso that at least one of X1, X2, and X3 is OR1, and at least one of X2 and X3 is H; and R1 is selected from the group consisting of: (a), (b): C(=O)CHY-NHP1, (c): C(=O)CH(NHP1)-(CH2)m-C(=O)OP2, (d): C(=O)(CH2)n-CH(NHP1)-C(=O)OP2 and (e): [C(=O)CHY-NH]Z-C(=O)CHY-NHP1; where Y is a side chain of a naturally occurring amino acid or a one- or two-carbon homolog thereof; P1 is selected from the group consisting of H, C(=O)OR2, and C(=O)R3, where each of R2 and R3 is independently H, alkyl, alkenyl, aryl or aralkyl; m is an integer from 0-5; n is an integer from 0-5; z is an integer from 2-10; and P2 is selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, aryl or aralkyl.
L'invention concerne des composés qui sont des promédicaments de triptolide ou de dérivés de ce dernier, qui contiennent un groupe oligopeptide ou aminoacide, et qui sont utilisés dans un traitement anticancéreux ou immunosuppresseur. Ces composés sont de structure (I) dans laquelle X?1¿ représente OH ou OR?1¿, et X?2¿ et X?3¿ représentent indépendamment OH, OR?1¿ ou H, à condition qu'au moins un élément parmi X?1¿, X?2¿, et X?3¿ représente OR?1¿, et qu'au moins un élément parmi X?2¿ et X?3¿ représente H, et R?1¿ est choisi dans le groupe comprenant: (a) C(=O)CH-(CH¿2?)¿3?-NP?1¿, (b) C(=O)CHY-NHP?1¿, (c) C(=O)CH(NHP?1¿)-(CH¿2?)¿m?-C(=O)OP?2¿, (d) C(=O)(CH¿2?)¿n?-CH(NHP?1¿)-C(=O)OP?2¿ et (e) [C(=O)CHY-NH]¿Z?-C(=O)CHY-NHP?1¿. Y représente une chaîne latérale d'un aminoacide se trouvant naturellement ou un homologue à un ou deux atomes de carbone de celui-ci, P?1¿ est choisi dans le groupe comprenant H, C(=O)OR?2¿, et C(=O)R?3¿, chacun des éléments R?2¿ et R?3¿ représentant indépendamment H, alkyle, alcényle, aryle ou aralkyle, m représente un nombre entier compris entre 0-5, n représente un nombre entier compris entre 0-5, z représente un entier compris entre 2-10, et P?2¿ est choisi dans le groupe comprenant H, alkyle, alcényle, aryle et aralkyle.
Dai Dongcheng
Fidler John M.
Musser John H.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Pharmagenesis Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1613659