C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 1/04 (2006.01) C07C 233/47 (2006.01) C07C 233/56 (2006.01) C07C 233/83 (2006.01) C07C 235/12 (2006.01) C07C 235/42 (2006.01) C07C 235/52 (2006.01) C07C 237/12 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07C 279/14 (2006.01) C07C 323/41 (2006.01) C07D 233/32 (2006.01) C07D 233/90 (2006.01) C07D 239/06 (2006.01) C07K 7/23 (2006.01) C07K 14/575 (2006.01) C07K 14/655 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2206258
Compounds termed "betides" mimic peptides and contain one or more residues of aminoglycine, C.alpha.-aminoalanine, aminosarcosine or the like wherein the side chain amino group has been acylated and optionally also alkylated. Generally, betides have the formula: XN-X1-X2-X3-Xm-X4-X5-X6-XC, where XN is an acyl or other N-terminal group or a peptide up to about 50 amino acids in length having such a group; XC is OH, NH2 or other C-terminal group or a peptide up to about 50 amino acids in length having such a group; and X1-X6 are each independently a betidamino acid or .alpha.-amino acid or des-X; and Xm is a peptide up to about 50 amino acids or des-X; provided however that at least one of X1-X6 is a betidamino acid residue having formula (I), wherein Ro is H or CH3, R and R2 are H or lower alkyl, and R3 is an acyl group, an isocyanate or isothiocyanate group, a sulfonyl group or the like. To make a betide, an aminoglycine residue is subjected to side chain acylation, and optionally also alkylation, after it is coupled into a peptide intermediate. By synthesizing betides with multiples substituents at one or more positions in an otherwise peptidic chain, efficient screening of betides which mimic peptides having a large number of different natural or unnatural amino acid substituents at a particular position, and optionally both D- and L-isomers thereof, is possible.
Composés mimes de peptides dits "bétides" contenant un ou plusieurs groupes d'aminoglycine, de C?.alpha.¿-aminoalanines, d'aminosarcosine ou leurs analogues, dans lesquels le groupe amino de chaîne latérale a été acylé ou de plus, facultativement alkylé. En général, les bétides présentent la formule X¿N?- X¿1?- X¿2?- X¿3?- X¿m?- X¿4?- X¿5?- X¿6?- X¿c?, dans laquelle X¿N? est un acyle ou un autre groupe N-terminal, ou un peptide pouvant atteindre une longueur de 50 aminoacides et comportant ledit groupe; X¿c? est OH, NH¿2? ou un autre groupe C-terminal, ou un peptide pouvant atteindre une longueur de 50 aminoacides et comportant ledit groupe; X¿1?-X¿6? sont chacun indépendamment un bétidoaminoacide ou un .alpha.-aminoacide ou des-X; X¿m? est un peptide pouvant atteindre une longueur de 50 aminoacides ou des-X; sous réserve qu'au moins l'un des X¿1?-X¿6? soit un groupe bétidoaminoacide de formule (I) dans laquelle R¿o? est H ou CH¿3?, R et R¿2? sont H ou alkyle inférieur, et R¿3? est un groupe acyle, un groupe isocyanate ou isothiocyanate, un groupe sulfonyle ou un analogue. Pour obtenir un bétide, on soumet un groupe d'aminoglycine à une alkylation de chaîne latérale ou facultativement à une alkylation après son couplage à un intermédiaire de peptide. En synthétisant des bétides à substituants multiples en une ou plusieurs positions, dans une chaîne sinon peptidique, on obtient un dépistage efficace des bétides mimes de peptides présentant un large nombre de substituants aminoacides différents, naturels ou non, en une position particulière et, facultativement, de leurs deux isomères D et L.
Porter John S.
Rivier Jean E.f.
Macrae & Co.
Salk Institute For Biological Studies (the)
The Salk Institute For Biological Studies
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1950757