C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 207/335 (2006.01) A61K 31/341 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 1/16 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 7/00 (2006.01) A61P 7/06 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 13/12 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) A61P 17/06 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 21/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/14 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 31/04
Patent
CA 2473461
The present invention relates to amino alcohol derivatives or phosphonic acid derivatives having excellent immunosuppressive activity, pharmacologically acceptable salts thereof or pharmacologically acceptable esters thereof, and to pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient: (see formula I) [wherein, R1 and R 2 each represent a hydrogen atom, or a protecting group of the amino group; R3 represents a hydrogen atom, or a protecting group of the hydroxyl group; R4 represents a lower alkyl group; n represents an integer of from 1 to 6; X represents an oxygen atom or a nitrogen atom unsubstituted or substituted with a lower alkyl group or the like; Y represents an ethylene group; Z represents a C1-C10 alkylene group; R5 represents an aryl group, or an aryl group substituted with substituents; R6 and R7 each represents a hydrogen atom; provided that when R5 represents a hydrogen atom, then Z represents a group other than a single bond or a straight chain C1-C20 alkylene group].
La présente invention se rapporte à un dérivé d'amino-alcool ou à un dérivé d'acide phosphonique présentant chacun une excellente activité immunosuppressive ; à un sel pharmacologiquement acceptable ou à un ester pharmacologiquement acceptable de ces dérivés ; et à une composition médicamenteuse contenant l'un ou l'autre de ces dérivés. Dans la formule (I), R?1¿ et R?2¿ représentent chacun hydrogène ou un groupe amino-protecteur ; R?3¿ représente hydrogène ou un groupe hydroxy-protecteur ; R?4¿ représente alkyle inférieur ; n est un entier compris entre 1 et 6 ; X représente oxygène ou azote éventuellement substitué par alkyle inférieur, etc. ; Y représente éthylène ; Z représente alkylène C¿1-10? ; R?5¿ représente aryle ou aryle substitué ; et R?6¿ et R?7¿ représentent chacun hydrogène ; à condition que, lorsque R?5¿ est hydrogène alors Z n'est ni une liaison simple ni alkylène C¿1-10? linéaire.
Miyazaki Shojiro
Nara Futoshi
Nishi Takahide
Shimozato Takaichi
Marks & Clerk
Sankyo Company Limited
LandOfFree
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