Amino alkanoic esters of rapamycin

Details Amino alkanoic esters of rapamycin Amino alkanoic esters of rapamycin

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 19/01 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07D 498/18 (2006.01)

Patent

CA 2179307

This invention provides a compound of structure (I), wherein R1 and R2 are each, independently, hydrogen or (1); R3 is -(CH2)qCO2R6; R4 is hydrogen, alkyl, or arylalkyl; R5 is hydrogen or COOR7; R6 is hydrogen, alkyl, alkenyl, arylalkyl, fluorenylmethyl, or phenyl which is optionally substituted; R7 is alkyl, alkenyl, arylalkyl, fluorenylmethyl, or phenyl which is optionally substituted; m is 0-4; n is 0-4; p is 1-2; q is 0-4; wherein R3, R4, m, and n are independent in each of the (2) subunits when p=2; with the proviso that R1 and R2 are not both hydrogen; and further provided that if R5 is CO2R7, then R6 is hydrogen; and still further provided that if R6 is not hydrogen, then R5 is hydrogen; or a pharmaceutically acceptable salt thereof which is useful as an immunosuppressive, antiinflammatory, antifungal, antiproliferative, and antitumor agent.

Cette invention concerne un composé de la structure (I), dans laquelle R?1¿ et R?2¿ représentent chacun, indépendamment, hydrogène ou la formule (1); R?3¿ représente -(CH¿2?)¿q?CO¿2?R?6¿; R?4¿ représente hydrogène, alkyle ou arylalkyle; R?5¿ représente hydrogène ou COOR?7¿; R?6¿ représente hydrogène, alkyle, alcényle, arylalkyle, fluorénylméthyle ou phényle qui est facultativement substitué; R?7¿ représente alkyle, alcényle, arylalkyle, fluorénylméthyle ou phényle qui est facultativement substitué; m vaut de 0 à 4; n vaut de 0 à 4; p vaut de 1 à 2; q vaut de 0 à 4; et dans laquelle R?3¿, R?4¿, m, et n sont indépendants dans chacune des sous-unités de la formule (2) lorsque p=2; à condition que R?1¿ et R?2¿ ne représentent pas tous les deux hydrogène; et également à condition que si R?5¿ représente CO¿2?R?7¿, R?6¿ représente alors hydrogène; et de plus, à condition que, si R?6¿ ne représente pas hydrogène, R?5¿ représente alors hydrogène; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé qui est utilisé comme agent immunosuppresseur, anti-inflammatoire, antifongique, antiprolifératif et antitumoral.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1506385